Меню

Цетиризин капли инструкция применение



Цетиризин (Cetirizin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цетиризин

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
цетиризина дигидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол 85% — 125 мг, пропиленгликоль — 125 мг, натрия ацетата тригидрат — 15 мг, вода очищенная — до 1 мл.

10 мл — флаконы — пачки картонные.
20 мл — флаконы — пачки картонные.
30 мл — флаконы — пачки картонные.
40 мл — флаконы — пачки картонные.
50 мл — флаконы — пачки картонные.
60 мл — флаконы — пачки картонные.
70 мл — флаконы — пачки картонные.
80 мл — флаконы — пачки картонные.
90 мл — флаконы — пачки картонные.
100 мл — флаконы — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Цетиризин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L23 Аллергический контактный дерматит
L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0 Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет — 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования).

Применение у детей

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Источник

Цетрин® (10 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, 10мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия гидрофосфат, вода очищенная.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость с характерным запахом, свободный от механических частиц

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов и примерный объем распределения составляет 0,50 л / кг. Не наблюдается накопления цетиризина при следующей суточной дозе — 10 мг в течение 10 дней. Устойчивый — состояние максимальной концентрации в плазме составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 ч. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками.

Цетиризин не подвергается обширному проявлению метаболизма. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде в моче. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальный уровень и площадь под кривой, унимодально, в фармакокинетике цетиризина не наблюдалось никаких различий между белокожими и чернокожими взрослыми мужчинами добровольцами. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа, будь то применение цетиризина в виде растворов, капсул или таблеток.

Пациенты пожилого возраста: После приёма одной дозы 10 мг перорально, период полураспада у 16 пожилых пациентов увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых пациентов, связано со сниженной функцией почек.

Дети от 2 лет: период полураспада цетиризина было около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев, он снижается до 3,1 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек: Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдается 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса по сравнению с нормальными добровольцами.

Читайте также:  Как разобрать iPad 3 The New iPad Инструкция

Пациенты применяющие гемодиализ (клиренс креатинина менее 7 мл / мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо очищался с помощью гемодиализа. Корректировка способа применения необходима для пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек.

Больные с нарушением функций печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применили 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полураспада, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Регулировка способа применения необходима только пациентам, у которых присутствует сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Цетрин®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических рецепторов. Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное управление цетиризина не влияют существенно на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг / сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.

Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Показания к применению

Для взрослых и детей в возрасте c 2 лет

облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

облегчение симптомов крапивницы

Способ применения и дозы

Дети в возрасте от 2 до 6 лет

рекомендуемая доза 5 мг (10 капель в день) или по 2,5 мг два раза в день (по 5 капель утром и вечером).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

10 мг один раз в день (20 капель). Начальная доза 10 капель, может быть предложена, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.

Подростки с 12 лет и взрослые

рекомендуемая суточная и максимальная разовая доза – 10мг (20 капель).

Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность:

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано. При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл / мин не требуется. CLcr (мл / мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле:

CLcr = (140 – возраст (лет) х вес (кг)) х (0.85 для женщин)

72 х серумкреатинин (мг/дл)

Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Источник

Цетиризин капли инструкция применение

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, 10мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия гидрофосфат, вода очищенная.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость с характерным запахом, свободный от механических частиц

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов и примерный объем распределения составляет 0,50 л / кг. Не наблюдается накопления цетиризина при следующей суточной дозе — 10 мг в течение 10 дней. Устойчивый — состояние максимальной концентрации в плазме составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 ч. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками.

Цетиризин не подвергается обширному проявлению метаболизма. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде в моче. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальный уровень и площадь под кривой, унимодально, в фармакокинетике цетиризина не наблюдалось никаких различий между белокожими и чернокожими взрослыми мужчинами добровольцами. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа, будь то применение цетиризина в виде растворов, капсул или таблеток.

Пациенты пожилого возраста: После приёма одной дозы 10 мг перорально, период полураспада у 16 пожилых пациентов увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых пациентов, связано со сниженной функцией почек.

Читайте также:  Инструкция по охране труда для тракториста

Дети от 2 лет: период полураспада цетиризина было около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев, он снижается до 3,1 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек: Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдается 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты применяющие гемодиализ (клиренс креатинина менее 7 мл / мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо очищался с помощью гемодиализа. Корректировка способа применения необходима для пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек.

Больные с нарушением функций печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применили 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полураспада, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Регулировка способа применения необходима только пациентам, у которых присутствует сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Цетрин®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических рецепторов. Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное управление цетиризина не влияют существенно на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг / сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.

Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Показания к применению

Для взрослых и детей в возрасте c 2 лет

облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

облегчение симптомов крапивницы

Способ применения и дозы

Дети в возрасте от 2 до 6 лет

рекомендуемая доза 5 мг (10 капель в день) или по 2,5 мг два раза в день (по 5 капель утром и вечером).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

10 мг один раз в день (20 капель). Начальная доза 10 капель, может быть предложена, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.

Подростки с 12 лет и взрослые

рекомендуемая суточная и максимальная разовая доза – 10мг (20 капель).

Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность:

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано. При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл / мин не требуется. CLcr (мл / мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле:

CLcr = (140 – возраст (лет) х вес (кг)) х (0.85 для женщин)

72 х серумкреатинин (мг/дл)

Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Источник

ЦЕТИРИЗИН

Лекарственная форма: КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,15 мг, глицерол — 250,00 мг, пропиленгликоль — 350,00 мг, натрия сахаринат — 10,00 мг, натрия ацетат тригидрат — 10,00 мг, уксусная кислота ледяная — 0,53 мг, вода — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Цетиризин — активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Читайте также:  Как пользоваться счетчиком рядов для вязания правильно

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до II месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0.25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшится. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

Пожилые пациенты

У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

— пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);

— детский возраст до 1 года;

— период грудного вскармливания.

Беременность и лактация

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способы применения и дозы

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Раствор следует принимать сразу после приготовления.

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина — КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [1140 — возраст (годы)1 х масса тела (кг)] /72 х ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Источник