Меню

Препарат от давления лозартан инструкция



Лозартан (Losartan)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
лозартан калия25 мг

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
100 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
лозартан калия50 мг

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
100 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Показания активных веществ препарата Лозартан

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Источник

Лозартан Н

Лозартан Н

Состав

1 таблетка дозировка 12,5 мг+ 50 мг содержит: действующее вещество: гидрохлоротиазид — 12,50 мг, лозартан калия — 50,00 1 таблетка дозировка 12,5 мг+ 100 мг содержит действующее вещество: гидрохлоротиазид — 12,50 мг, лозартан калия — 100,00 мг. 1 таблетка дозировка 25 мг+ 100 мг содержит действующее вещество: гидрохлоротиазид — 25,00 мг, лозартан калия — 100,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакологическое действие

Комбинированное гипотензивное средство с фиксированными дозами действующих компонентов. Действующие вещества комбинации гидрохлоротиазид/лозартан оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика. Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком. Лозартан Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотен- зин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT1- рецепторами, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ2-подтипа неизвестна. Лозартан — селективный антагонист AT1 — рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздей- ствием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношение к действию лозартана. Гидрохлоротиазид Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Тиазиды не оказывают влияния на нормальное АД. Гидрохлоротиазид является диуретиком и гипотензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия, бикарбоната. При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч.

Читайте также:  Конструктор sluban розовая мечта домик инструкция

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым целесообразно назначение комбинированной терапии.; снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к другим препаратам, являющимся производными сульфонила- мидов; Анурия. тяжелые нарушения функции почек (КК ≤ 30 мл/мин.); тяжелые нарушения функции печени, холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей; одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией. женщины репродуктивного возраста, планирующие беременность; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза)

Способ применения и дозы

Лозартан Н может приниматься независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки. Лозартан Н может назначаться в сочетании с другими гипотензивными средствами. Артериальная гипертензия Комбинация гидрохлоротиазида/лозартана показана пациентам, у которых при применении гидрохлоротиазида или лозартана в монотерапии не обеспечивается адекватный контроль АД. Обычно начальная и поддерживающая дозы препарата — 1 таблетка Лозартан Н 1 раз в сутки. У пациентов без должного терапевтического ответа на прием 1 таблетки Лозартан Н (50 мг лозартана/12,5 мг гидрохлоротиазида) в течение 2-4 недель, доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток Лозартан Н 50/12,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза — 2 таблетки Лозартан Н 50/12,5 мг один раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3-х недель после на- чала терапии. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда Обычно начальная доза лозартана составляет 50 мг один раз в сутки. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем — увеличить дозу до 2 таблеток Лозартан Н 50 мг/12,5 мг (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно). Применение у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на гемо- диализе Не требуется подбор начальной дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-50 мл/мин). Препарат Лозартан Н не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на гемодиализе. Препарат Лозартан Н не должен применяться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»). Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) Перед началом терапии препаратом Лозартан Н необходимо восстановить ОЦК и/или содержание натрия в крови. Применение у пациентов с нарушениями функции печени Препарат Лозартан Н противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания».) Применение у пожилых пациентов Подбор начальной дозы препарата Лозартан Н для пожилых пациентов не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг+50 мг; 12,5 мг+100 мг и 25 мг+ 100 мг. По 7, 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник

Лозартан Н

Лозартан Н

Состав

1 таблетка дозировка 12,5 мг+ 50 мг содержит: действующее вещество: гидрохлоротиазид — 12,50 мг, лозартан калия — 50,00 1 таблетка дозировка 12,5 мг+ 100 мг содержит действующее вещество: гидрохлоротиазид — 12,50 мг, лозартан калия — 100,00 мг. 1 таблетка дозировка 25 мг+ 100 мг содержит действующее вещество: гидрохлоротиазид — 25,00 мг, лозартан калия — 100,00 мг.

Читайте также:  ИНСТРУКЦИЯ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ Пароварка Viconte VC 1446 скачано с Описание

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакологическое действие

Комбинированное гипотензивное средство с фиксированными дозами действующих компонентов. Действующие вещества комбинации гидрохлоротиазид/лозартан оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика. Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком. Лозартан Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотен- зин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT1- рецепторами, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ2-подтипа неизвестна. Лозартан — селективный антагонист AT1 — рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздей- ствием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношение к действию лозартана. Гидрохлоротиазид Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Тиазиды не оказывают влияния на нормальное АД. Гидрохлоротиазид является диуретиком и гипотензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия, бикарбоната. При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым целесообразно назначение комбинированной терапии.; снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к другим препаратам, являющимся производными сульфонила- мидов; Анурия. тяжелые нарушения функции почек (КК ≤ 30 мл/мин.); тяжелые нарушения функции печени, холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей; одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией. женщины репродуктивного возраста, планирующие беременность; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза)

Способ применения и дозы

Лозартан Н может приниматься независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки. Лозартан Н может назначаться в сочетании с другими гипотензивными средствами. Артериальная гипертензия Комбинация гидрохлоротиазида/лозартана показана пациентам, у которых при применении гидрохлоротиазида или лозартана в монотерапии не обеспечивается адекватный контроль АД. Обычно начальная и поддерживающая дозы препарата — 1 таблетка Лозартан Н 1 раз в сутки. У пациентов без должного терапевтического ответа на прием 1 таблетки Лозартан Н (50 мг лозартана/12,5 мг гидрохлоротиазида) в течение 2-4 недель, доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток Лозартан Н 50/12,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза — 2 таблетки Лозартан Н 50/12,5 мг один раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3-х недель после на- чала терапии. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда Обычно начальная доза лозартана составляет 50 мг один раз в сутки. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем — увеличить дозу до 2 таблеток Лозартан Н 50 мг/12,5 мг (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно). Применение у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на гемо- диализе Не требуется подбор начальной дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-50 мл/мин). Препарат Лозартан Н не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на гемодиализе. Препарат Лозартан Н не должен применяться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»). Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) Перед началом терапии препаратом Лозартан Н необходимо восстановить ОЦК и/или содержание натрия в крови. Применение у пациентов с нарушениями функции печени Препарат Лозартан Н противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания».) Применение у пожилых пациентов Подбор начальной дозы препарата Лозартан Н для пожилых пациентов не требуется.

Читайте также:  Обзор детские универсальные коляски Эммальюнга Характеристики описание и отзывы

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг+50 мг; 12,5 мг+100 мг и 25 мг+ 100 мг. По 7, 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник

Лозартан (50 мг, Белмедпрепараты РУП)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – лозартана калиевая соль (в пересчете на 100 % вещество) – 50 мг;

вспомогательные вещества лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.

Код АТХ: С09СA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 25-35%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента СYP2C29 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Связь с белками плазмы – 92% (лозартан), 99% (метаболит). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) составляет 1-1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения лозартана (Т1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. С мочой выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) выводится через кишечник.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического артериального давления) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Показания к применению

— профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ;

— хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи; кратность приема – 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема). При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящимся на диализе) нет необходимости в коррекции дозы. Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25; 50 мг/сут.).

Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза – 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения артериального давления).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств:

головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница;

беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гиперстезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушения вкуса, изменения зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы:

заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит);

диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, диарея, диспепсические явления, боль в животе;

снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры;

гепатит, повышение АЛТ и АСТ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах;

артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия, рабдомиолиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия, одышка, симптоматическая гипотензия.

Со стороны мочеполовой системы:

императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов:

сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

крапивница, сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.

лихорадка, подагра, гипербилирубинемия, гипогликемия;

обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения; неизвестно: тромбоцитопения, гриппоподобные симптомы.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник