Меню

Опасные последствия одновременного приема антидепрессантов и спиртного

Амитриптилин (антидепрессант): инструкция по применению, дозировки и противопоказания

АМИТРИПТИЛИН: инструкция по применению и отзывы

Действующие вещества:

  • амитриптилина гидрохлорид (amitriptyline)
  • амитриптилин (amitriptyline)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
амитриптилина гидрохлорид 25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
50 шт. — банки из темного стекла — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Амитриптилин — это антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия Амитриптилина связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Информация о рецептурных препаратах предназначена только для специалистов. Пациенты не должны использовать инструкцию в качестве плана самолечения. Данная информация не может служить заменой очной консультации врача!

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.

Побочные действия

Амитриптилин (антидепрессант)

Амитриптилин (антидепрессант): банки из темного стекла

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Читайте также:  Эликвис при коронавирусе инструкция применение отзывы

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.

Описание препарата АМИТРИПТИЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

АМИТРИПТИЛИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»

Источник

Опасные последствия одновременного приема антидепрессантов и спиртного

Опасные последствия одновременного приема антидепрессантов и спиртного

Антидепрессанты и алкогольные напитки – несовместимые вещи. Если в крови есть алкоголь, то риск проявления побочных эффектов антидепрессантов повышается, что особенно касается центральной нервной системы. Рассмотрим, почему это происходит.

На чем основывается функционирование антидепрессантных препаратов

В основном прием антидепрессантов осуществляется с целью увеличить в организме степень выработки гормонов, ответственных за благоприятный эмоциональный фон, нормальное настроение, активный настрой.

После прохождения курса приема таких препаратов у больного начинает просыпаться заинтересованность в жизни, событиях и окружающих его людях. Мысли о том, что его жизнь бесцельна и бессмысленна, исчезают.

Эффект от приема подобных лекарств можно прочувствовать через 14 дней после начала приема препаратов, не ранее. Наименьшая длительность курса лечения – 3-4 месяца.

Если у больного вдобавок есть алкогольная зависимость, то ради своего здоровья и психического состояния он должен отказаться от спиртного на все время курса. В противном случае могут возникнуть опасные побочные эффекты, действие которых будет усилено употреблением спиртного.

Можно ли алкоголь при приеме антидепрессантов

Специалисты разрешают 1 раз в неделю пить алкоголь (максимум 1 стакан коньяка/водки) при принятии антидепрессантов, в составе которых есть действующие вещества зверобой и адеметионин. Однако подобное послабление должно быть редкой, исключительной ситуацией, а не регулярной поблажкой. Взаимодействие алкоголя и лекарства в этом случае не приведет к каким-либо опасным для здоровья и жизни последствиям.

СИОЗС-антидепрессанты и алкоголь: последствия

Серотонин представляет собой сигнальное вещество. Мозговые клетки осуществляют обмен молекулами серотонина для передачи информации. Если у человека депрессия, то у него фиксируется дисбаланс серотонина.

Антидепрессанты СИОЗС стабилизируют настроение больного, облегчая течение депрессии.

В составе препаратов СИОЗС содержатся такие действующие вещества:

  • Флуоксетин;
  • Сертралин;
  • Пароксетин;
  • Циталопрам;
  • Эсциталопрам;
  • Флувоксамин;
  • Венлафаксин;
  • Дулоксетин.

Алкогольные напитки запрещается совмещать с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, так как они усиливают побочные эффекты приема антидепрессантных препаратов. Также подобные совмещения способны стать причиной депрессивного психоза, сексуальных расстройств, появления галлюцинаций.

алкоголь после антидепрессантов

Вероятны затрудненное свертывание крови, внезапное снижение или увеличение давления, аритмия. Секреторные функции могут ухудшиться.

Возможны появления сложных вегетативных расстройств.

Трициклические антидепрессантные препараты

Структура подобных препаратов схожа: 3 соединенные кольцевидные молекулы. К данному перечню относятся препараты, которые имеют в своем составе такие действующие вещества:

  • Амитриптилин;
  • Кломипрамин;
  • Имипрамин;
  • Тианептин;
  • Пипофезин.

Такие препараты обладают повышенной токсичностью, поэтому употреблять алкоголь при их приеме запрещается. Трициклические препараты имеют много тяжелых побочных эффектов, в результате чего наличие в крови алкоголя увеличивает риск их проявления или усиливает их воздействие.

Трициклические препараты не обладают совместимостью ни со спиртным, ни с иными лекарствами, ни с определенными продуктами питания.

К вероятным побочным реакциям относятся следующие.

  1. Проблемы с функционированием пищеварительного тракта (запор, задержка мочи). Состояние сонливости, частое сердцебиение. Может фиксироваться спутанность мыслей и сознания.
  2. Человек набирает лишний вес, у него понижается давление.
  3. Пропадает аппетит, возникает ощущение тошноты.
  4. Эякуляция и эрекция ухудшаются.
  5. Возникают судорожные приступы.
  6. Психопатологические симптомы ухудшаются.
  7. Наблюдается гипотензия.

Ингибиторы МАО

Ингибиторы МАО представляют собой активные вещества, замедляющие фермент моноаминоксидазу. К таким препаратам относятся те, в состав которых входят такие действующие вещества – пирлиндол и моклобемид.

При приеме данных ингибиторов нельзя пить спиртное, иначе могут проявиться серотониновый и тираминовый синдромы. Прием антидепрессантов и алкоголь приводят к угнетению дыхательного центра, поэтому является опасным для жизни. Необходимо тщательно соблюдать диету, так как есть множество препаратов и продуктов питания, несовместимых с ингибиторами МАО.

К вероятным побочным реакциям относятся:

  • ускоренная выработка адреналина и увеличение его уровня;
  • нейтрализация воздействия антидепрессантного препарата при употреблении спиртного;
  • гипертонические приступы;
  • более частое сердцебиение.

При приеме ингибиторов МАО безалкогольное пиво тоже находится под запретом. В пиве есть много тирамина – вещества, увеличивающего уровень адреналина. При сочетании с антидепрессантным препаратом это способно привести к ужасающим для человека последствиям.

Запрещается выпивать даже половину бокала сухого вина.

Можно ли алкоголь с антидепрессантами растительного происхождения

Легкие антидепрессантные препараты растительного происхождения известны тем, что оказывают легкое успокаивающее воздействие. Если специалист назначил человеку прохождение курса с такими препаратами, то прием алкогольных напитков в этой ситуации не запрещен. Однако пить его необходимо в малых дозах, чтобы не наступило похмелье.

Мужчина с таблетками

Минимальный перерыв между употреблениями алкоголя должен составлять 7 суток.

Таким образом, необходимо внимательно ознакомиться с инструкциями к препаратам, назначенным врачом. Если в разделе «Фармакологическая группа» указан «Антидепрессант», это означает, что в период кура употреблять спиртное запрещается.

Антидепрессанты и алкоголь: последствия совместного приема

В народе бытует мнение, что алкоголь – доступный и эффективный «антидепрессант», который к тому же продается без рецепта. Но в действительности ощущаемая после употребления спиртного эйфория очень быстро проходит.

Поначалу настроение человека улучшается, но вскоре он чувствует повышенную раздражительность, а затем становится агрессивным. После того как наступает отрезвление, проблемные мучавшие ситуации, которые привели к депрессивному состоянию, вновь нахлынывают.

Нередко люди стараются ежедневно пить алкогольные напитки, чтобы чувствовать себя сносно.

К последствиям подобной ситуации относится формирование стойкой зависимости к спиртному, а также полная неэффективность приема антидепрессантных препаратов.

Антидепрессанты и алкоголь, совместимость которых отсутствует, что подтверждено специалистами, делают лечение депрессивного состояния бесполезным. У человека возникают серьезные проблемы со здоровьем, держать под контролем которые становится невозможным.

При смешивании антидепрессантных препаратов и спиртного возникают отрицательные для состояния здоровья последствия – появление патологий в головном мозгу и внутренних органах. К неблагоприятным последствиям относятся:

  • вегетососудистая дистония;
  • артериальная гипертензия;
  • цирроз печени;
  • усиление депрессивного состояния.

Антидепрессанты и алкоголь после прохождения курса приема препаратов

Нередко именно зависимость к спиртному является предпосылкой появления депрессивного состояния. Лечение допускается проводить только тогда, когда организм очистился от этилового спирта и продуктов его метаболизма. С этой целью осуществляется сильная детоксикация, во время которой применяются энтеросорбенты, внутривенно вводятся дезинтоксикационные средства.

Сдача анализов поможет выявить, полностью ли алкоголь выведен из организма больного. Если результат утвердительный, то человеку назначается лечение депрессивного состояния с приемом соответствующих лекарственных препаратов.

Когда курс приема лекарств подошел к концу или возникла объективная необходимость прекратить его прохождение, то начинать употреблять спиртные напитки допускается только через 14 суток после того, как лечебный курс завершился. В противном случае у человека возникнут серьезные нарушения как нервной системы, так и всех внутренних органов.

Согласно словам пациентов, которые прошли полный курс лечения депрессивного состояния, необходимо избавляться от алкогольной зависимости, чтобы получить шанс начать вести более здоровую и счастливую жизнь.

Источник



Амитриптилин — Озон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг (в пересчете на амитриптилин 25 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 50,0 мг, крахмал кукурузный — 9,2 мг, повидон-К25 — 1,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,25 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с вкраплениями бежевого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое) Противоязвенное и антибулимическое действие эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема внутрь 4-8 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 % его активного метаболита нортриптилина — 46-70 %. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 004-016 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры включая гематоэнцефалический барьер (т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше чем в плазме. Связь с белками плазмы -92- 96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов.

Период выведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками — 80 % частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Читайте также:  Кто такой менеджер среднего звена в чем разница между ним и топ менеджером

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер выделяется в грудное молоко в концентрациях аналогичных плазменным.

Показания:

Применять строго по назначению врача.

— Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Нарушения проводимости сердечной мышцы.

Выраженная артериальная гипертензия.

Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

Атония мочевого пузыря.

Пилоростеноз паралитическая непроходимость кишечника.

Одновременное или в предшествующие 2 нед лечение ингибиторами МАО.

Беременность период грудного вскармливания.

Повышенная чувствительность к амитриптилину.

С осторожностью:

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом при бронхиальной астме маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии при угнетении костномозгового кроветворения гипертиреозе стенокардии и сердечной недостаточности закрытоугольной глаукоме внутриглазной гипертензии шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема) затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет l|50- 200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях резистентных к терапии дозу увеличивают до 300 мг и более до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата применяя при этом более высокие начальные дозы ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях в амбулаторной практике дозы составляют 25-50-100 мг максимально в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет 125-25 мг перед сном (доза не должна превышать 25 мг/кг массы тела ребенка).

Для профилактики мигрени хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 125-25 мг до 100 мг/сут.

Побочные эффекты:

Побочные действия в основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации нечеткость зрения повышение внутриглазного давления сухость во рту запор кишечная непроходимость задержка мочеиспускания повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль атаксия повышенная утомляемость слабость раздражительность головокружение шум в ушах сонливость или бессонница нарушение концентрации внимания кошмарные сновидения дизартрия спутанность сознания галлюцинации двигательное возбуждение дезориентация тремор парестезии периферическая невропатия изменения на ЭЭГ. Редко — экстрапирамидные расстройства судороги тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия аритмия нарушение проводимости лабильность артериального давления расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости) симптомы сердечной недостаточности обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота изжога анорексия стоматит нарушения вкуса потемнение языка ощущение дискомфорта в эпигастрии гастралгия повышение активности «печеночных» трансаминаз редко холестатическая желтуха диарея.

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин галакторея изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ) изменение либидо потенции. Редко — гипо- или гипергликемия глюкозурия нарушение толерантности к глюкозе отек яичек.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд фотосенсибилизация ангионевротический отек крапивница.

Прочие: агранулоцитоз лейкопения эозинофилия тромбоцитопения пурпура и другие изменения крови выпадение волос увеличение лимфатических узлов повышение массы тела при длительном применении потливость поллакиурия.

При длительном лечении особенно в высоких дозах при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены: головная боль тошнота рвота диарея а также раздражительность нарушение сна с яркими необычными сновидениями повышенная возбудимость.

Передозировка:

Сонливость дезориентация спутанность сознания расширение зрачков повышение температуры тела одышка дизартрия возбуждение галлюцинации судорожные припадки ригидность мышц кома рвота аритмия артериальная гипотензия сердечная недостаточность угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином промывание желудка инфузия жидкости симптоматическая терапия поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие:

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков седативных и снотворных средств противосудорожных препаратов анальгетиков средств для наркоза алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция паралитическая кишечная непроходимость.

Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов что повышает риск развития нарушений сердечного ритма тахикардии тяжелой артериальной гипертензии но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов — производных кумарина повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств вызывающих экстрапирамидные реакции.

Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.

Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.

Амитриптилин может усиливать депрессию вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания:

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением во избежание развития делириозных расстройств гипомании других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 20 30 40 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 70 80 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6, Россия

Источник

Амитриптилин: инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — амитриптилин 25 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 0,0283 г),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный ангидрид

состав оболочки: сепифильм 3048 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е 104), силиконовая противопенная эмульсия SE-2, макрогол 6000

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Амитриптиллин.

Код ATХ N06AA09

Фармакологические свойства

Амитриптилин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 4-8 часов, около 95% связывается с белками плазмы. Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина (нортриптилина – основного активного метаболита). Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина – от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых. Амитриптилин выводится преимущественно через почки в виде нескольких метаболитов, как свободных, так и конъюгированных, менее 5% выводится в неизменном виде. Некоторое количество препарата выводится с калом.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, а также поступает в материнское молоко.

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим действием, как имипрамин, однако его седативное и успокаивающее действие более выражены. Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является антагонистом мускаринохолинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и a1–адренолитическим свойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действия. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости и напротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет его эффективность при лечении энуреза.

Показания к применению

— депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с психотическими признаками или без таковых при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство

— шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами)

— депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации

Читайте также:  Цинокап — инструкция по применению

— депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника

— применяется при длительном лечении боли в комплексной терапии

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения у взрослых, Фактическая доза подбирается индивидуально для каждого пациента, и этой дозировки следует строго придерживаться.

Начальная доза обычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенно увеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мг ежедневно, при этом максимальная часть суточной дозы принимается перед сном. Если состояние пациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличивается до 300 мг в сутки. Эта доза затем постепенно уменьшается по мере исчезновения симптомов депрессии, сниженные дозы в 50-100 мг в день принимаются обычно в течение 3-х месяцев.

Пациентам пожилого возраста или пациентам с депрессивным синдромом легкой степени, получающим амбулаторное лечение, применяются более низкие дозы 50-100 мг в виде одной суточной дозы перед сном.Терапевтический эффект обычно появляется через 7-10 дней после начала лечения. Терапию амитриптилином можно рассматривать как неэффективную только в том случае, если улучшения состояния пациента не наблюдается после 3-х недель лечения.

Наступление антидепрессивного действия может быть ускорено при совместном приеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечение амитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Для предотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являются более подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только тем пациентам, которым противопоказнао применение препаратов лития.

Для лечения хронической боли рекомендуемая суточная доза составляет 50-100 мг амитриптилина, которую необходимо разделить на несколько индивидуальных доз.

Побочные действия

Ожидаемая частота нежелательных эффектов составляет 16 — 20%, при этом чаще всего они встречаются у лиц пожилого возраста и детей до 5 лет.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Реклама

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (см. раздел «Состав»)

— острая интоксикация препаратами, которые угнетают центральную нервную систему

— паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина)

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— ишемическая болезнь сердца

— нарушение сердечного ритма

— гипертрофия предстательной железы

Лекарственные взаимодействия

Амитриптилин усиливает антихолинергический эффект препаратов, применяемых для лечения болезни Паркинсона, производных фенотиазинов, тиазидных диуретиков и вазодилататоров.

Амитриптилин усиливает эффекты, которые оказывают на центральную систему наркотические анальгетики и барбитураты.

Амитриптилин ухудшает реакцию на дисульфирам.

Амитриптилин потенцирует действие алкоголя (в основном могут возникать вегетативные расстройства и плохое самочувствие), усиливает симптомамиметический и психостимуляторный эффекты.

Совместное применение с другими серотонергическими активными веществами (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI), ингибиторы моноаминоксидазы, препараты лития, триптан, трамадол, линезолид, L-триптофан и препараты зверобоя продырявленного — Hypericum perforatum) может привести к развитию серотонинововго синдрома. Терапию амитриптилином в сочетании в какими-либо из этих веществ необходимо проводить под пристальным наблюдением врача. В любом случае, прием ингибиторов моноаминоксидазы необратимого типа следует прекратить, по крайней мере за 14 дней до начала терапии амитриптилином.

Амитриптилин может повысить эффективность некоторых антиаритмических препаратов, применяемых для лечения аритмии 1-го и 3-го типа.

Вещества, подщелачивающие мочу, и метилфенидат усиливают действие амитриптилина.

Амитриптилин снижает антигипертензивное действие резерпина и гуанетидина, снижает активность противосудорожных препаратов.

Препараты, подщелачивающие мочу, метилфенидат повышают эффективность амитриптилина.

Индукция синтеза ферментов, вызванная приемом барбитуратов, приводит к снижению уровня амитриптилина до уровня одной двадцатой доли.

Особые указания

Использование амитриптилина не рекомендуется при следующих состояниях или соотношение риска и пользы должно быть тщательно взвешено: ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, задержка мочеиспускания, любое состояние, связанное с тахикардией или нарушением сердечного ритма.
Запрещается употребление алкогольных напитков во время приема амитриптилина!
В период приема амитриптилина рекомендуется периодически проводить мониторинг: контроль артериального давления, проводить электрокардиограмму (ЭКГ), контроль анализов крови, функциональные пробы печени, возможно применение электроэнцефалографии (ЭЭГ)

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сутки снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетением костномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного синдрома могут перейти в маниакальную стадию.

Суицидальные попытки/суицидальные мысли

Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.

Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, а именно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем.

Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. У взрослых пациентов с психическими расстройствами возрастает риск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

Пациенты (и те, кто ухаживает за ними) должны быть предупреждены о необходимости контроля и возможном клиническом ухудшении, и при появлении суицидального поведения или мыслей, или необычных изменений в поведении немедленно обратиться к врачу.

Эпидемиологические исследования выявили существование повышенного риска развития сахарного диабета у пациентов, страдающих депрессией, которые получали трициклические антидепрессанты. Необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета, которые начинают терапию амитриптилином.

Серотониновый синдром может развиваться в случае, если трициклические антидепрессанты применяются одновременного с другими серотонергическими активными веществами (см разделвзаимодействия с лекарственными препаратами). Серотониновый синдром, который вызван избытком серотонина, может быть фатальным и включает в себя следующие симптомы:

— нервно-мышечное возбуждение (подергивание мышц, гиперрефлексия, миоклонус, ригидность мышц);

— вегетативные изменения (гипертермия, тахикардия, изменения кровяного давления, потоотделение, тремор, гиперемия, расширение зрачков, диарея);

— изменение психического состояния (тревожность, возбуждение, спутанность сознания, кома).

Терапию, при которой серотонергические активные вещества сочетаются с амитриптилином, необходимо проводить под пристальным наблюдением врача. В случае развития серотонинового синдрома терапию амитриптилином необходимо прекратить.

В связи с наличием в составе лактозы, препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Не рекомендуется применение амитриптилина в период беременности, особенно в I-триместр. Применение возможно только после тщательного сопоставления пользы и риска. На сегодняшний день не сообщались какие либо явления о развитии аномалий развития при приеме терапевтических доз амитриптилина.

Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью, так как активное вещество проникает в небольших количествах в грудное молоко. При неизбежности назначения препарата в период грудного кормления, кормление рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов, высотных и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, психомоторное возбуждение с выраженным антимускариновыми эффектами, такими как сухость во рту, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи, энтеральная гипотония.

При более тяжелой интоксикации наблюдаются следующие симптомы: потеря сознания, судороги, миоклонус, гиперрефлекторность, артериальная гипотензия, угнетение дыхательной и сердечной деятельности с угрожающей жизни аритмией, которые могут повториться после выздоравления. Передозиоровка может привести к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо провести мониторинг: запись ЭКГ и контроль артериального давления.

В случае тяжлой интоксикации внутривенно ввети 1-3 мг физостигмина салицилата. Так как физостигмина салицилат быстро метаболизируется, то препарат вводится неоднократно в случае возникновения любого из полседующего опасных для жизни осложнений (аритмии, судороги, глубокая кома). В связи с токсическим действием физостигмина салицилата, после его введения необходимо проводить контроль клинического состояния пациента.

Стандартное симптоматическое лечение начинают во время циркуляторной недостаточности и метаболического ацидоза. Показано мониторирование сердечно-сосудистой функции в течение последующих 5-ти дней, так как кардиотоксический эффект может проявится и в латентный период после 3-5 дней, как последующая токсическая доза. Амитриптилин трудно выводится через диализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/алюминиевой пленки. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 — 25°С.

Источник