Меню

Лозартан инструкция применения противопоказания



Лозартан (Losartan)

Лозартан инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

1 таб.
лозартан калия12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70.97 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34.1 мг, крахмал кукурузный — 9.63 мг, магния стеарат — 1.8 мг, кальция карбонат — 44.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 0.613 мг, титана диоксид — 0.728 мг, диметикон 100 — 0.23 мг, гипромеллоза — 3.429 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Показания активных веществ препарата Лозартан

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Источник

ЛОЗАРТАН — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

12,5 мг

25 мг

50 мг

100 мг

Вспомогательных веществ — до получения таблетки (без оболочки) массой:

Вспомогательных веществ — до получения таблетки (с оболочкой) массой:

180 мг

180 мг

360 мг

360 мг

краситель железа оксид жёлтый

Описание

Таблетки 12,5 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 50 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 100 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат является специфическим антагонистом ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет кининазу II — фермент разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона артериальное давление (АД) давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан) 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Имеет эффект «первичного прохождения» через печень метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 15-2 ч а его основного метаболита — 6-9 ч.

С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) — через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов :

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз активного метаболита в 17 раз выше чем у здоровых добровольцев мужского пола.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов нуждающихся в гемодиализе значение площади кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в два раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания:

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ) проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует) беременность период грудного вскармливания возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены) одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м 2 ) непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Применение ЛС воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему (РААС) во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа анурию артериальную гипотензию почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС воздействующих на РААС во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС воздействующими на РААС и другими гипотензивными средствами.

Читайте также:  Должностная инструкция учителя логопеда в детском саду

При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС воздействующими на РААС необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Способ применения и дозы:

Внутрь вне зависимости от приема пищи кратность приема — 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза — 50 мг 1 раз в день в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

ХСН: начальная доза для пациентов с ХСН составляет 125 мг 1 раз в сутки. Как правило доза увеличивается в два раза с недельным интервалом (т.е. 125 25 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут 100 мг/сутки до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг/сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Особые группы пациентов :

При назначении пациентам получающим высокие дозы диуретиков начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы ЛОЗАРТАНА.

У пациентов пожилого возраста а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами (ЛС).

Побочные эффекты:

Частота нежелательных явлений (НЯ): более 10% — очень частые; более 1% но менее 10% — частые; более 01% но менее 1% — нечастые; более 001% но менее 01% — редкие; менее 001% — очень редкие; частота неизвестна — невозможно оценить частоту на основании доступных данных.

Со стороны нервной системы и органов чувств : частые — системное головокружение (вертиго) астения повышенная утомляемость головная боль бессонница; нечастые — беспокойство нарушения сна сонливость расстройства памяти периферическая нейропатия парестезия гипестезия тремор атаксия потеря сознания звон в ушах изменение зрения конъюнктивит; редко — обморок; частота неизвестна — депрессия мигрень нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы : частые — заложенность носа кашель* инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела боль в горле синусопатия* синусит фарингит); нечастые — одышка бронхит ринит.

Со стороны пищеварительной системы : частые — тошнота диарея* диспепсические явления* боль в животе; нечастые — снижение аппетита сухость слизистой оболочки полости рта зубная боль рвота метеоризм гастрит запор; редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит нарушение функции печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : частые — судороги миалгия* боль в спине грудной клетке ногах; нечастые — артралгия боль в плече колене артрит фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) : нечастые — ортостатическая гипотензия (дозозависимая) ощущение сердцебиения тахи- или брадикардия аритмии стенокардия; редко — фибрилляция предсердий нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — анемия.

Со стороны системы кроветворения : редко — васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха); частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы : нечастые — императивные позывы на мочеиспускание инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек ослабление либидо эректильная дисфункция / импотенция.

Со стороны кожных покровов : нечастые — сухость гиперемия кожи повышенное потоотделение алопеция; частота неизвестна фотосенсибилизация.

Аллергические реакции : нечастые — крапивница кожная сыпь кожный зуд ангионевротический отек в т.ч. лица губ глотки и/или языка.

Прочие : частые — гиперкалиемия увеличение концентрации креатинина мочевины и содержания калия в крови; нечастые — отеки лихорадка подагра повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна — рабдомиолиз гипонатриемия гипогликемия.

* — помечены побочные эффекты частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов встречающихся с частотой менее 1% случаев с применением лозартана не доказана.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).

Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС (диуретиков бета-адреноблокаторов симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками (эплеренон спиронолактон триамтерен амилорид) и препаратами калия (К+).

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом дигоксином непрямыми антикоагулянтами циметидином фенобарбиталом варфарином.

Может назначаться с другими гипотензивными ЛС инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Снижает выведение лития поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.

Необходим контроль АД функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов принимающих лозартан и другие лекарственные препараты влияющие на РААС.

ЛОЗАРТАН не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/173 м 2 ).

Рифампицин являясь индуктором метаболизма лекарственных средств снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.

Флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 снижает концентрацию активного метаболита лозартана однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано что у пациентов не метаболизирующих лозартан в активный метаболит имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9 а не изоферментом CYP3A4.

Особые указания:

У пациентов с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения ЛОЗАРТАНОМ может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения ЛОЗАРТАНА или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

ЛС оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Состояние после трансплантации почки. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с состоянием после трансплантации почки.

Аортальный или митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты обладающие вазодилатирующим действием антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Хроническая сердечная недостаточность. Как и при применении других ЛС оказывающих действие на РААС у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA) а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты обладающие вазодилатирующим действием АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом как правило не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами которые действуют путем ингибирования РААС поэтому применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов.

Ангионевротический отек в анамнезе. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе принимавших ЛОЗАРТАН наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде реакции гиперчувствительности: редко наблюдали ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или ангионевротический отек лица губ глотки и/или языка.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Неблагоприятное влияние лозартана на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не выявлено. Однако известно что препарат ЛОЗАРТАН может вызывать головокружение и сонливость в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг 25 мг 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 2 3 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 2 3 4 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Читайте также:  Ибупрофен таблетки состав препарата инструкция

Источник

Лозартан инструкция применения противопоказания

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

12,5 мг

25 мг

50 мг

100 мг

Вспомогательных веществ — до получения таблетки (без оболочки) массой:

Вспомогательных веществ — до получения таблетки (с оболочкой) массой:

180 мг

180 мг

360 мг

360 мг

краситель железа оксид жёлтый

Описание

Таблетки 12,5 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 50 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 100 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат является специфическим антагонистом ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет кининазу II — фермент разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона артериальное давление (АД) давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан) 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Имеет эффект «первичного прохождения» через печень метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 15-2 ч а его основного метаболита — 6-9 ч.

С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) — через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов :

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз активного метаболита в 17 раз выше чем у здоровых добровольцев мужского пола.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов нуждающихся в гемодиализе значение площади кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в два раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания:

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ) проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует) беременность период грудного вскармливания возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены) одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м 2 ) непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Применение ЛС воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему (РААС) во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа анурию артериальную гипотензию почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС воздействующих на РААС во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС воздействующими на РААС и другими гипотензивными средствами.

При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС воздействующими на РААС необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Способ применения и дозы:

Внутрь вне зависимости от приема пищи кратность приема — 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза — 50 мг 1 раз в день в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

ХСН: начальная доза для пациентов с ХСН составляет 125 мг 1 раз в сутки. Как правило доза увеличивается в два раза с недельным интервалом (т.е. 125 25 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут 100 мг/сутки до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг/сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Особые группы пациентов :

При назначении пациентам получающим высокие дозы диуретиков начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы ЛОЗАРТАНА.

У пациентов пожилого возраста а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами (ЛС).

Побочные эффекты:

Частота нежелательных явлений (НЯ): более 10% — очень частые; более 1% но менее 10% — частые; более 01% но менее 1% — нечастые; более 001% но менее 01% — редкие; менее 001% — очень редкие; частота неизвестна — невозможно оценить частоту на основании доступных данных.

Со стороны нервной системы и органов чувств : частые — системное головокружение (вертиго) астения повышенная утомляемость головная боль бессонница; нечастые — беспокойство нарушения сна сонливость расстройства памяти периферическая нейропатия парестезия гипестезия тремор атаксия потеря сознания звон в ушах изменение зрения конъюнктивит; редко — обморок; частота неизвестна — депрессия мигрень нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы : частые — заложенность носа кашель* инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела боль в горле синусопатия* синусит фарингит); нечастые — одышка бронхит ринит.

Со стороны пищеварительной системы : частые — тошнота диарея* диспепсические явления* боль в животе; нечастые — снижение аппетита сухость слизистой оболочки полости рта зубная боль рвота метеоризм гастрит запор; редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит нарушение функции печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : частые — судороги миалгия* боль в спине грудной клетке ногах; нечастые — артралгия боль в плече колене артрит фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) : нечастые — ортостатическая гипотензия (дозозависимая) ощущение сердцебиения тахи- или брадикардия аритмии стенокардия; редко — фибрилляция предсердий нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — анемия.

Со стороны системы кроветворения : редко — васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха); частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы : нечастые — императивные позывы на мочеиспускание инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек ослабление либидо эректильная дисфункция / импотенция.

Со стороны кожных покровов : нечастые — сухость гиперемия кожи повышенное потоотделение алопеция; частота неизвестна фотосенсибилизация.

Аллергические реакции : нечастые — крапивница кожная сыпь кожный зуд ангионевротический отек в т.ч. лица губ глотки и/или языка.

Прочие : частые — гиперкалиемия увеличение концентрации креатинина мочевины и содержания калия в крови; нечастые — отеки лихорадка подагра повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна — рабдомиолиз гипонатриемия гипогликемия.

* — помечены побочные эффекты частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов встречающихся с частотой менее 1% случаев с применением лозартана не доказана.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).

Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС (диуретиков бета-адреноблокаторов симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками (эплеренон спиронолактон триамтерен амилорид) и препаратами калия (К+).

Читайте также:  Кровать детская арт с344 инструкция

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом дигоксином непрямыми антикоагулянтами циметидином фенобарбиталом варфарином.

Может назначаться с другими гипотензивными ЛС инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Снижает выведение лития поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.

Необходим контроль АД функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов принимающих лозартан и другие лекарственные препараты влияющие на РААС.

ЛОЗАРТАН не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/173 м 2 ).

Рифампицин являясь индуктором метаболизма лекарственных средств снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.

Флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 снижает концентрацию активного метаболита лозартана однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано что у пациентов не метаболизирующих лозартан в активный метаболит имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9 а не изоферментом CYP3A4.

Особые указания:

У пациентов с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения ЛОЗАРТАНОМ может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения ЛОЗАРТАНА или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

ЛС оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Состояние после трансплантации почки. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с состоянием после трансплантации почки.

Аортальный или митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты обладающие вазодилатирующим действием антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Хроническая сердечная недостаточность. Как и при применении других ЛС оказывающих действие на РААС у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA) а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты обладающие вазодилатирующим действием АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом как правило не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами которые действуют путем ингибирования РААС поэтому применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов.

Ангионевротический отек в анамнезе. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе принимавших ЛОЗАРТАН наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде реакции гиперчувствительности: редко наблюдали ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или ангионевротический отек лица губ глотки и/или языка.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Неблагоприятное влияние лозартана на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не выявлено. Однако известно что препарат ЛОЗАРТАН может вызывать головокружение и сонливость в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг 25 мг 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 2 3 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 2 3 4 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Источник

Лозартан (50 мг, Белмедпрепараты РУП)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – лозартана калиевая соль (в пересчете на 100 % вещество) – 50 мг;

вспомогательные вещества лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.

Код АТХ: С09СA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 25-35%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента СYP2C29 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Связь с белками плазмы – 92% (лозартан), 99% (метаболит). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) составляет 1-1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения лозартана (Т1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. С мочой выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) выводится через кишечник.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического артериального давления) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Показания к применению

— профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ;

— хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи; кратность приема – 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема). При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящимся на диализе) нет необходимости в коррекции дозы. Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25; 50 мг/сут.).

Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза – 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения артериального давления).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств:

головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница;

беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гиперстезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушения вкуса, изменения зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы:

заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит);

диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, диарея, диспепсические явления, боль в животе;

снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры;

гепатит, повышение АЛТ и АСТ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах;

артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия, рабдомиолиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия, одышка, симптоматическая гипотензия.

Со стороны мочеполовой системы:

императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов:

сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

крапивница, сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.

лихорадка, подагра, гипербилирубинемия, гипогликемия;

обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения; неизвестно: тромбоцитопения, гриппоподобные симптомы.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник