Меню

Лизиноприл инструкция по применению

Лизиноприл: инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) – 5 мг и 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, повидон, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Таблетки с дозировкой 5 мг имеют гравировку «5».

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.

Код ATX С09АА03

Фармакологические свойства

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 % при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16 % у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности.

Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции печени

У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30 % (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится через почки. Данное уменьшение имеет клиническое значение только в том случае, если уровень гломерулярной фильтрации составляет менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой увеличивается только на 13 %. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это, средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раз по сравнению с нормой. Лизиноприл может быть удален с помощью диализа.

При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25 %). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16 % у пациентов с сердечной недостаточностью.

Лизиноприл является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Подавление АПФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл также блокирует распад брадикинина – мощного вазодепрессорного пептида. В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс и повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда Лизиноприл вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе вазоренальная артериальная гипертензия

— застойная сердечная недостаточность (в комбинированной терапии для лечения пациентов, получающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

— острый инфаркт миокарда в течение первых 24-х ч со стабильной гемодинамикой для поддержания их в целях профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности, повышения коэффициента выживания

— диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и нормальным артериальным давлением, а также у больных с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией)

Способ применения и дозы

Лизиноприл рекомендуется применять перорально 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время. Прием пищи не влияет на абсорбцию таблеток лизиноприла. Дозу нужно определять индивидуально согласно реакции пациента и артериального давления.

Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза. Для больных с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг.

Пациенты с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности с реноваскулярной гипертензией, повышенным выведением соли из организма и/или сниженным объемом межклеточной жидкости, сердечной недостаточностью или тяжелой артериальной гипертензией) могут почувствовать значительное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг, начало лечения должно проходить под непосредственным наблюдением врача. Уменьшение начальной дозы рекомендуется также при почечной недостаточности (см. таблицу ниже).

Поддерживающая доза. Обычная рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг однократно в сутки. Если назначение этой дозы не дает достаточного терапевтического эффекта в течение 2-4 недель ее можно увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте 6-16 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день у пациентов с массой тела от 20 до Реклама

Побочные действия

При применении Лизиноприла, как и других ингибиторов АПФ, может возникать ряд побочных эффектов со следующей частотой: очень частые (1/10), частые (1/100 Реклама

Противопоказания

— гиперчувствительность к лизиноприлу

— ангионевротический отек (локальный отёк кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек в сочетании с крапивницей или без неё) в анамнезе, в том числе при использовании ингибиторов АПФ

— одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/сут. Если почечная недостаточность развивается при лечении лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови > 265 мкмоль/л или увеличение в 2 раза показателя до лечения), тогда врач может рассматривать возможность прекращения приема Лизиноприла.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек. В очень редких случаях сообщалось об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ. В период лечения ангионевротический отек может возникнуть в любое время. В таких случаях прием препарата необходимо немедленно прекратить, начать соответствующую терапию и установить наблюдение для обеспечения полного исчезновения симптомов. В случаях, когда отек локализован в области языка, что не приводит к нарушению дыхания, пациент может потребовать длительного наблюдения, поскольку терапия антигистаминными средствами и ГКС может оказаться недостаточной.

Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ. Сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивный препарат другого класса.

Десенсибилизация. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, к яду перепончатокрылых), развиваются стойкие анафилактоидные реакции. Этих реакций удалось избежать у таких пациентов путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ, но после неосторожного повторного применения медицинского препарата реакции восстанавливались.

Печеночная недостаточность. Очень редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и быстро прогрессирует до некроза и (иногда) летального исхода. Механизм этого синдрома не выявлен. Пациентам, у которых во время приема лизиноприла развилась желтуха или значительное повышение печеночных ферментов, следует прекратить прием препарата и предоставить соответствующую медицинскую помощь.

Нейтропения/агранулоцитоз. Сообщалось о случаях нейтро­пении/ агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается редко. После прекращения приема ингибитора АПФ нейтропения и агранулоцитоз имеют обратимый характер. Необходимо с чрезвычайной осторожностью принимать лизиноприл пациентам с коллагенозом сосудов, а также при получении пациентами иммунодепрессивной терапии, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно на фоне нарушения функции почек. При применении препарата таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови и предупредить пациента о необходимости сообщать о любых признаках инфекции.

Кашель. После применения ингибиторов АПФ возможно появление кашля. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует рассматривать при дифференциальной диагностике кашля как один из возможных вариантов.

Хирургические вмешательства/анестезия. У пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию средствами, вызывающими гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторной секреции ренина. Если наблюдается артериальная гипотензия, возникшая благодаря этому механизму, необходимо откорректировать уровень ОЦК.

Читайте также:  USB Roll Up jazz Drum Kit Cool Gadget Fold Electronic Drum Set Child Toy Chrismas Gift Black White

Гиперкалиемия. Сообщалось о нескольких случаях повышения уровня калия в сыворотке крови пациентов, проходивших терапию ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. Среди пациентов, имеющих высокий риск развития гиперкалиемии, находятся пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или, одновременно применяют калийные добавки, калийсберегающие диуретики или заменители соли с содержанием калия, или пациенты, которые принимают другие препараты, повышающие уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременное применение этих препаратов считается целесообразным, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Пациенты, больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходимо осуществлять тщательный гликемический контроль во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ.

Анафилактоидные реакции, возникающие во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Поскольку при аферезе ЛПНП с сульфатом декстрана применение ингибиторов АПФ может привести к анафилактическим реакциям, которые могут угрожать жизни, следует временно отменить ингибиторы АПФ перед каждым применением.

Расовая принадлежность. Ингибиторы АПФ могут вызвать более выраженный ангионевротический отек у пациентов с темным цветом кожи, чем у больных европеоидной расы. Также у данной группы больных гипотензивный эффект лизиноприла является менее выраженным вследствие преобладания низких фракций ренина.

Литий. Комбинация лития и лизиноприла не рекомендуется.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится и к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Применение у пациентов пожилого возраста.

От одной и той же дозы Лизиноприла может создаваться более высокая плазменная концентрация лизиноприла, поэтому требуется особая осторожность при подборе дозировки в данном случае, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии у лизиноприл-содержащих средств между пожилыми и молодыми пациентами не выявлено. Для пациентов старше 65 лет рекомендуется начальная доза лизиноприла 2,5 мг/сут, а также мониторинг АД и функции почек.

Применение у детей.

Противопоказан прием у детей младше 6 лет.

Беременность и лактация.

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение лекарственного средства во II и III триместре беременности может привести к уменьшению количества амниотической жидкости, проявлениям анурии, артериальной гипотензии и к нарушениям формирования костей черепа плода.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, брадикардия, водно-электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, усиленное сердцебиение, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: внутривенное введение солевых растворов. В случаях возникновения артериальной гипотензии пациента необходимо положить в горизонтальное положение. Если есть возможность, можно применить введение ангиотензина II и I или введение катехоламинов. Если препарат применяли недавно, принять меры по выводу лизиноприла из организма (например, вызвать рвоту, промывание желудка, применение абсорбентов и сульфата натрия). Использование кардиостимулятора показано при устойчивости к терапии брадикардии. Необходимо часто проверять показатели жизненно важных органов, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа, при этом следует избегать использования высокопропускных мембран полиакрилнитрилнатрия-2-метилосульфоната (например AN 69).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или материала комбинированного на основе фольги.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64

Источник

СБЕР ЕАПТЕКА

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Источник



Лизиноприл-OBL — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

лизиноприла дигидрат 2,723 мг в пересчете на лизиноприл 2,5 мг, или лизиноприла дигидрат 5,445 мг в пересчете на лизиноприл 5 мг, или лизиноприла дигидрат 10,89 мг в пересчете на лизиноприл 10 мг, или лизиноприла дигидрат 21,78 мг в пересчете на лизиноприл 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, г кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление артериальное давление (АД) преднагрузку давление в легочных капиллярах вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Читайте также:  Посудомоечные машины Siemens Отдельно стоящие модели на примере модели SR 24E201

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов и сохраняется в течение 24 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения артериального давления (АД).

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается;. из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25% но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 25%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови 90 нг/мл достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии Для лечения больных принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

— Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата а также к другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек в анамнезе в том числе и от применения ингибиторов АПФ;

— наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной маль-абсорбции.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Применение Лизиноцрила при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД] почечная недостаточность гиперкалиемия гипоплазия костей черепа] внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД олигурии гиперкалиемии.

Лизиноцрил проникает через плаценту. Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл необходим в период лактации то грудное вскармливание необходимо отменить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи предпочтительно в одно и то же время.

При артериальной гипертензии больным не получающим другие гипотензивные средства назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл. Если это неосуществимо то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов) так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии иди других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 25-5 мг в день под усиленным врачебным контролем (контроль АД функции почек содержание ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу продолжая строгий врачебный контроль следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того что лизиноприл выделяется через почки начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек уровня калия натрия в сыворотке крови.

Источник

Лизиноприл

  • Состав
  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания к применению Лизиноприла
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Цена, где купить

Состав

Основной компонент препарата – лизиноприла дигидрат. Но в зависимости от производителя лекарства состав дополнительных веществ может быть разным.

Украинская компания Авант выпускает Лизиноприл с такими вспомогательными составляющими, как крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, железа оксид, маннит, магния стеарат.

А российский производитель АЛСИ Фарма производит средство со следующими дополнительными компонентами: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Кроме того, известны такие формы выпуска препарата, как Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл-Астрафарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада. Они имеют следующие дополнительные компоненты:

  • Лизиноприл-Астрафарм – крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, маннит, кальция гидрофосфат, магния стеарат;
  • Лизиноприл-Ратиофарм – маннит, кальция гидрофосфат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза (таблетки 20 мг также содержат краситель РВ-24824, а лекарство в таблетках по 10 мг – краситель РВ-24823).

Лизиноприл Штада имеет в качестве действующего компонента лизиноприла гидрат. А кроме того, следующие дополнительные вещества: крахмал прежелатинизированный, кремния оксид коллоидный безводный, маннит, магния стеарат, крахмал кукурузный, кальция фосфат двузамещенный дигидрат.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ, повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II. Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное АД. У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс. Способствуют увеличению активности ренина плазмы.

Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.

Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.

Активное вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.

Показания к применению Лизиноприла

Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизинопропила могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.

Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и сахарного диабета II типа;
  • острый инфаркт миокарда без артериальной гипотензии.
Читайте также:  Разработка и согласование СТУ специальные технические условия по пожарной безопасности

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, лактации и беременности.

Нежелательно назначать данное средство при:

  • гиперкалиемии;
  • анафилактоидных реакциях;
  • коллагенозах;
  • цереброваскуляторной недостаточности;
  • нарушениях в работе почек и печени;
  • двустороннем стенозе почечных артерий;
  • пересаженной почке;
  • подагре;
  • пожилом возрасте;
  • отеке Квинке в анамнезе;
  • депрессиях костного мозга;
  • гипотензии;
  • обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку крови из сердца;
  • гипонатриемии, а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
  • стенозе артерии единственной почки;
  • гиперурикемии;
  • детском возрасте.

Побочные действия

Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:

Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, потливость, сахарный диабет, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины, подагра, увеличение уровня креатинина, гиперкалиемия, гиперурикемия, лихорадка, аллергия, дегидратация, гипонатриемия.

Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.

Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)

Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизинопропил применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.

При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.

Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы.

В случае острого инфаркта миокарда, если назначили лекарство Лизиноприл, инструкция по применению сообщает о том, что принимать его нужно в течение суток после проявления первых симптомов болезни. Начальная дозировка – 5 мг раз в день. Можно повысить до 10 мг. Людям с артериальным систолическим давлением до 120 мм рт. ст. показано применение в сутки 2,5 мг. А при появлении артериальной гипотензии одна доза не превышает 5 мг (если нужно, ее можно уменьшить). Если в течение 60 минут после приема АД до 90 мм рт. ст., таблетки отменяют. При дозировке в 10 мг рекомендуется терапия, рассчитанная на 6 недель.

В случае сердечной недостаточности ежедневная начальная дозировка составляет 2,5 мг. Ее можно постепенно увеличивать в зависимости от индивидуальных показаний пациента. Терапевтическая дневная дозировка – 20 мг.

В случае инсулинозависимого сахарного диабета и нефропатии терапию начинают с низких доз и проводят под тщательным контролем со стороны специалиста. Начальная суточная дозировка при сахарном диабете II типа составляет 10 мг. Запрещено превышать дневную дозу в 20 мг.

При почечной недостаточности требуется корректировка дозировки в зависимости от КК:

  • 30-70 мл/мин – нужно принимать 5-10 мг/день;
  • 10-30 мл/мин – нужно принимать 2,5-5 мг/день;
  • до 10 мл/мин – нужно принимать 2,5 мг/день.

Дневную дозу в 20 мг превышать нельзя, а для людей с КК до 30 мл/мин наибольшая дневная дозировка – 10 мг.

В отдельных случаях также возможно удлинять промежуток между приемами лекарства с одного до двух дней.

Возможны и некоторые изменения в схеме приема препарата в зависимости от производителя. Так инструкция по применению Лизиноприл-Астрафарм сообщает о следующих дневных дозировках в зависимости от диагноза:

  • артериальная гипертензия– для начала дозировка должна составлять 10 мг в день. При этом после первого применения может произойти значительное снижение АД. В таком случае начальная дозировка – 2,5-5 мг. Терапия должна проходить под контролем специалиста. Поддерживающая дневная дозировка – 20 мг. Если должный эффект так и не достигнут за 14-28 дней, ее можно повысить. Но нельзя превышать суточную дозировку в 80 мг;
  • хроническая сердечная недостаточность– лекарство можно использовать как составляющее терапии диуретиками, бета-блокаторамии препаратами наперстянки. В начале лечения назначается дневная дозировка в 2,5 мг. Лекарство нужно употреблять под наблюдением специалиста. Возможно увеличение дозы, но не более чем на 10 мг и не раньше чем через 14 дней. Максимальная дневная дозировка в итоге не должна превышать 35 мг. Точная доза зависит от индивидуальных показателей пациента;
  • острый инфаркт миокарда – препарат принимается как составляющее терапии тромболитическимилекарственными средствами, бета-блокаторамии ацетилсалициловой кислотой. Дозировка Лизиноприла-Астрафарм в первые два дня составляет 5 мг. Курс нужно начинать при возникновении первых симптомов и если систолическое АДне превышает 100 мм рт. ст. Спустя два дня назначают суточную дозировку в 10 мг. Если артериальное давление до 120 мм рт. ст., в первые 3 дня нужно принимать 2,5 мг. При появлении пролонгированной артериальной гипотензии терапию немедленно прекращают. Курс рассчитан на 6 недель, после чего состояние пациента снова нужно оценить на предмет целесообразности дальнейшего лечения;
  • диабетическая нефропатия– начальная дозировка – 10 мг в день. Если нужно, доза повышается до 20 мг.

При любом диагнозе в случае почечной недостаточности дозировки корректируют в зависимости КК. Так начальная доза может быть:

  • ККдо 10 мл/мин – нужно принимать 2,5 мг/день;
  • КК 10-30 мл/мин – нужно принимать 2,5-5 мг/день;
  • КК31-80 мл/мин – нужно принимать 5-10 мг/день.

Инструкция по применению Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада значимых отличий в схеме приема не имеет.

Передозировка

При передозировке, как правило, появляется острая артериальная гипотензия. В качестве лечения вводят физиологический раствор. Проводится симптоматическая терапия.

Кроме того, возможен шок, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, брадикардия, кашель, дисбаланс электролитов в крови, тахикардия, сердцебиение, головокружение, ощущение тревоги.

Препарат обязательно отменяют. Если пациент в сознании, промывают желудок, укладывают больного на спину с низким подголовником, приподнятыми ногами и отведенной в сторону головой. Помимо этого дают энтеросорбенты.

При приеме лекарства в особо высоких дозах пациента следует немедленно госпитализировать. В условиях стационара проводится лечение, направленное на поддержание нормального перфузионного давления, кровообращения, дыхания, восстановление объема циркулирующей крови и нормальной работы почек. Эффективен гемодиализ. Обязательно проводить контроль показателей жизненно важных функций, а также уровня креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Взаимодействие

Прием препарата совместно с антигипертензивными лекарствами может спровоцировать аддитивный антигипертензивный эффект.

Калийсберегающие диуретики, заменители пищевой соли с калием, а также ЛС с калием повышают возможность развития гиперкалиемии.

Сочетание с блокаторами АПФ и НПВС увеличивает вероятность появления нарушений работы почек. В редких случаях также возможна гиперкалиемия.

А применения совместно с петлевыми и тиазидными диуретиками чревато усилением антигипертензивного действия. При этом также значительно увеличивается риск нарушения функций почек.

Индометацин или средства с эстрогеном в сочетании с Лизиноприлом приводят к снижению антигипертензивного действия последнего. А одновременный прием Инсулина и гипогликемических препаратов может вызвать гипогликемию.

Сочетание с Клозапином приводит к повышению его содержания в плазме. При одновременном приеме лития карбоната увеличивается его уровень в сыворотке крови. Это может сопровождаться симптомами интоксикации литием.

Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.

Использование данного лекарства совместно со средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии. Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.

Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск агранулоцитоза и/или нейтропении.

Одновременное применение с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению.

При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран.

Условия продажи

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 250С.

Срок годности

Срок годности Лизиноприл, Лизиноприл Штада и Лизиноприл-Астрафарм – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. А срок годности Лизиноприл Тева составляет 2 года.

Источник