Меню

Конвулекс тб ретард п о 300мг 50 ж

Конвулекс таблетки 300, 500 — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: натрия вальпроат 300 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная 39,0/65,0 мг, этилцеллюлоза 60,0/100,0 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,1) (Эудрагит RS30D) 20,1/33,5 мг, тальк 8,1/13,5 мг, кремния диоксид коллоидный 6,0/10,0 мг, магния стеарат 6,0/10,0 мг;

оболочка: метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,2) (Эудрагит RL30D тип А) 2,25/3,2 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтил метакрилата хлорида, этил акрилата сополимер (1:2:0,1) (Эудрагит RS30D) 2,25/3,2 мг, триэтилцитрат 0,9/1,28 мг, кармеллоза натрия 1,27/1,8 мг, титана диоксид 1,06/1,5 мг, тальк 2,02/2,87мг, ванилин 0,11/0,15 мг.

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома и гравировкой “СС3” (для таблеток 300 мг) и “СС5” (для таблеток 500 мг) с одной стороны, с запахом ванилина. На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

КОНВУЛЕКС® — противоэпипептическое средство оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе действует на участки постсинаптичееких рецепторов имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика:

Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приема таблеток пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы — 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л.

При уремии гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.

Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч при сочетании с лекарственными средствами индуцирующими ферменты участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты Т1/2 может составлять 6-8 ч у больных с нарушением функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией более низкой (на 25%) но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Показания:

— Эпилепсия различной этиологии — идиопатическая криптогенная и симптоматическая;

— генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические тонические тонико-клонические абсансы миоклонические атонические;

— парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее;

— специфические синдромы (Веста Леннокса-Гасто);

— расстройства характера и поведения обусловленные эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей детский тик;

— биполярные аффективные расстройства не поддающиеся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами — лечение и профилактика.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

— нарушения обмена цикла мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);

— дети с массой тела менее 20 кг;

— детский возраст (до трех лет).

С осторожностью:

Назначение КОНВУЛЕКСА® следующим категориям больных:

— с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;

— с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения тромбоцитопения анемия);

— с почечной недостаточностью;

— с врожденными ферментопатиями;

— детям с умственной отсталостью;

— с органическими заболеваниями головного мозга;

— беременность (особенно I триместр).

Способ применения и дозы:

КОНВУЛЕКС® принимают внутрь не разжевывая 1-2 раза в день во время или сразу после еды с небольшим количеством воды.

Взрослые. Начальная суточная доза составляет 600 мг с постепенным увеличением дозы на 150-250 мг каждые три дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии — 5-15 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.

Рекомендованная суточная доза — около 1000-2000 мг в сутки т.е. 20-25 мг/кг при необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 2500 мг в сутки (30 мг/кг массы тела).

Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии — 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.

Дети с массой тела более 25 кг. Начальная суточная доза составляет 300 мг (5- 15 мг/кг/сут) с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед) до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков) что обычно составляет 1000-1500 мг в сутки (20-30 мг/кг/сут). Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).

Дети с массой тела 20-25 кг. Средняя суточная доза при монотерапии — 15-45 мг/кг максимальная — 50 мг/кг. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут.

Детям с массой тела менее 20 кг следует рекомендовать для приема другие лекарственные формы препарата.

Пожилой возраст. Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности это имеет ограниченное клиническое значение и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых с возможным применением меньших доз препарата.

Больные с почечной недостаточностью. Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные эффекты:

В целом КОНВУЛЕКС® хорошо переносится больными.

Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота рвота гастралгия снижение или повышение аппетита диарея гепатит; редко — запоры панкреатит вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения чаще на 2-12 нед).

Центральная нервная система: тремор изменения поведения настроения или психического состояния (депрессия чувство усталости галлюцинации агрессивность гиперактивное состояние психозы необычное возбуждение двигательное беспокойство или раздражительность) атаксия головокружение сонливость головная боль энцефалопатия дизартрия энурез ступор нарушение сознания кома.

Со стороны органов чувств: диплопия нистагм мелькание «мушек» перед глазами.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия лейкопения; тромбоцитопения снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения петехиальными кровоизлияниями кровоподтеками гематомами кровоточивостью).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница ангионевротический отек фотосенсибилизация злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия гипераммониемия гипербилирубинемия гиперглицинемия незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз лактатдегидрогиназы (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея вторичная аменорея увеличение молочных желез галакторея.

Прочие: периферические отеки выпадение волос (как правило восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота головокружение диарея нарушение функции дыхания мышечная гипотония гипорефлексия миоз кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) прием активированного угля гемодиализ форсированный диурез поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие:

Вальпроевая кислота усиливает эффекты в том числе и побочные других противоэпилептических препаратов (фенитоин ламотриджин) антидепрессантов антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) анксиолитиков барбитуратов ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) тимолептиков этанола.

Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови.

Увеличивает Т1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени вызывает замедление метаболизма лам отри джина вследствие чего Т1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей).

Снижает клиренс зидовудина на 38% при этом его Т1/2 не изменяется.

Трициклические антидепрессанты ингибиторы МАО антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства снижающие порог судорожной активности уменьшают эффективность препарата.

При одновременном приеме препарата Конвулекс® с этанолом и другими лекарственными средствами угнетающими работу ЦНС (трициклические антидепрессанты ингибиторы МАО антипсихотические ЛС) возможно усиление угнетения ЦНС.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы).

Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом фенитоином карбамазепином мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

Миелотоксические лекарственные средства — повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции «печеночных» ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.

Вальпроевая кислота может как повышать так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.

Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Особые указания:

Во время лечения целесообразен контроль активности «печеночных» трансаминаз концентрации билирубина картины периферической крови тромбоцитов крови состояния системы свертывания крови активности амилазы (каждые 3 мес особенно при комбинации с др. противоэпилептическими средствами).

Пациентам которые получают др. противоэпилептические средства перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно достигая клинически эффективной дозы через 2 нед после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии а также у детей.

Не допускается прием напитков содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов) определение времени кровотечения показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел) показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема КОНВУЛЕКСА® может привести к учащению эпилептических припадков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 50 или 100 таблеток во флакон из темного стекла гидролитической устойчивости типа III (Евр.Ф.) с крышкой из полиэтилена высокой плотности белого цвета с или без осушительной капсулы встроенной в крышку контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полиэтилена высокой плотности белого цвета с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полипропилена с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия с или без осушительной капсулы встроенной в крышку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Читайте также:  Фитолизин PRENATAL капс мягкие 36 шт

Условия хранения:

В сухом месте в плотно закрытой упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Герот Фармацойтика ГмбХ, Arnethgasse 3, A-1160, Vienna, Austria, Австрия

Источник

Конвулекс тб ретард п/о 300мг №50 ж

Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеках

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома и гравировкой «СС3» (для таблеток 300 мг) и «СС5» (для таблеток 500 мг) с одной стороны, с запахом ванилина. На изломе: белого или почти белого цвета.

Конвулекс®

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Латинское название

Действующее вещество

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество — натрия вальпроат 300 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная — 39,0/65,0 мг, этилцеллюлоза — 60,0/100,0 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,1) (Эудрагит RS30D) — 20,1/33,5 мг, тальк — 8,1/13,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 6,0/10,0 мг, магния стеарат — 6,0/10,0 мг;

Оболочка: метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,2) (Эудрагит RL30D тип А) — 2,25/3,2 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,1) (Эудрагит RS30D) — 2,25/3,2 мг, триэтилцитрат — 0,9/1,28 мг, кармеллоза натрия — 1,27/1,8 мг, титана диоксид — 1,06/1,5 мг, тальк — 2,02/2,87 мг, ванилин — 0,11/0,15 мг.

Описание лекарственной формы

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома и гравировкой «СС3» (для таблеток 300 мг) и «СС5» (для таблеток 500 мг) с одной стороны, с запахом ванилина. На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приема таблеток пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2–4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л. Связь с белками плазмы — 90–95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% при концентрации 50–100 мг/л. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, T1/2 может составлять 6–8 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Показания

Эпилепсия различной этиологии — идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.

Генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические.

Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Расстройства характера и поведения, обусловленные эпилепсией.

Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Биполярные аффективные расстройства, не поддающиеся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами — лечение и профилактика.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.

Острый и хронический гепатит.

Нарушения функции поджелудочной железы.

Нарушения обмена цикла мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе).

Дети с массой тела менее 20 кг.

Детский возраст (до трех лет).

С осторожностью

Назначение Конвулекса ® следующим категориям больных:

— с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;

— с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

— с почечной недостаточностью;

— с врожденными ферментопатиями;

— детям с умственной отсталостью;

— с органическими заболеваниями головного мозга;

— беременность (особенно I триместр).

Способ применения и дозы

Конвулекс ® принимают внутрь, не разжевывая, 1–2 раза в день, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.

Взрослые. Начальная суточная доза составляет 600 мг, с постепенным увеличением дозы на 150–250 мг каждые три дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии — 5–15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5–10 мг/кг/нед.

Рекомендованная суточная доза — около 1000–2000 мг в сутки, т.е. 20–25 мг/кг, при необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 2500 мг в сутки (30 мг/кг массы тела).

Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии — 10–30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5–10 мг/кг/нед.

Дети с массой тела более 25 кг. Начальная суточная доза составляет 300 мг (5–15 мг/кг/сут), с постепенным увеличением дозы (на 5–10 мг/кг/нед) до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков), что обычно составляет 1000–1500 мг в сутки (20–30 мг/кг/сут). Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).

Дети с массой тела 20–25 кг. Средняя суточная доза при монотерапии — 15–45 мг/кг, максимальная — 50 мг/кг. При комбинированной терапии — 30–100 мг/кг/сут.

Детям с массой тела менее 20 кг следует рекомендовать для приема другие лекарственные формы препарата.

Пожилой возраст. Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больные с почечной недостаточностью. Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные действия

В целом, Конвулекс ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес. лечения, чаще на 2–12 нед).

Центральная нервная система: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения; тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, гиперглицинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогиназы (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Взаимодействие

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в том числе и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови. Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45–55 ч — у детей).

Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата. При одновременном приеме препарата Конвулекс ® с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими работу ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС) возможно усиление угнетения ЦНС.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс ® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% (необходима коррекция дозы).

Миелотоксические лекарственные средства — повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции «печеночных» ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.

Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.

Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10–12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Особые указания

Во время лечения целесообразен контроль активности «печеночных» трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес., особенно при комбинации с др. противоэпилептическими средствами).

Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса ® может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг и 500 мг

По 50 или 100 таблеток во флакон из темного стекла, гидролитической устойчивости типа III (Евр.Ф.), с крышкой из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с или без осушительной капсулы, встроенной в крышку, с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Читайте также:  Ламинатор prolamic e 2320 в Екатеринбурге

По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полипропилена, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия, с или без осушительной капсулы, встроенной в крышку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Производитель готовой лекарственной формы, фасовщик, упаковщик:

«Г. Л. Фарма ГмбХ», Индустриштрассе 1, 8502, Ланнах, Австрия.

Выпускающий контроль качества:

«Г. Л. Фарма ГмбХ», Шлоссплатц 1, 8502, Ланнах, Австрия.

Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ»:

115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия.

Тел./факс: +7 (495) 510-28-79

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Условия хранения препарата Конвулекс®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Конвулекс®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник



Конвулекс Ретард

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа

Наименование:

Конвулекс Ретард (Convulex Retard)

Состав

1 таблетка пролонгированного действия Конвулекс Ретард 300 содержит:
Вальпроата натрия – 300 мг;
Дополнительные вещества.

1 таблетка пролонгированного действия Конвулекс Ретард 500 содержит:
Вальпроата натрия – 500 мг;
Дополнительные вещества.

Фармакологическое действие

Конвулекс Ретард – противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Конвулекс Ретард содержит активный компонент вальпроевую кислоту – вещество, обладающее двумя механизмами противосудорожного действия. Прямое действие вальпроата связано с непосредственным влиянием на центральную нервную систему вследствие повышения уровня вальпроевой кислоты в тканях нервной системы. Непрямое действие обусловлено накоплением метаболитов вальпроата в мозге, модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембрану.
При применении вальпроата у пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомаслянной кислоты. Препарат Конвулекс Ретард приводит к уменьшению продолжительности промежуточной фазы сна и удлинению фазы медленного сна.

При пероральном приеме биодоступность вальпроата составляет 100%. Активный компонент препарата Конвулекс Ретард проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (около 1-10% плазменной концентрации).
Некоторая часть вальпроата связывается с белками плазмы, уровень свободной фракции вальпроата в плазме пропорционален принятой дозе.
Период полувыведения вальпроата достигает 15-17 часов. Равновесные концентрации в крови достигаются на 3-4 день терапии.
Метаболизируется вальпроат путем глюкуронизации и бета-окисления в печени.
В процессе гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроата. Экскретируется вальпроат в форме производных почками.

Конвулекс Ретард не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.
Конвулекс Ретард таблетки с замедленным высвобождением активного вещества позволяют добиться поддержания постоянного уровня вальпроата в плазме при приеме 1-2 раза в сутки, а также избежать выраженного пика плазменных концентраций.

Показания к применению

Конвулекс Ретард применяют в качестве монотерапии или в комплексе с другими противоэпилептическими препаратами у пациентов с генерализованными эпилептическими припадками, в том числе при клонических, тонико-клонических или тонических судорогах и других видах судорог, а также синдроме Леннокса-Гасто.
Конвулекс Ретард также может быть назначен пациентам с парциальными эпилептическими припадками (с вторичной генерализацией или без таковой).
Кроме того, Конвулекс Ретард применяют в схемах терапии пациентов с маниакальным синдромом на фоне биполярных расстройств.

Способ применения

Конвулекс Ретард предназначен для приема перорально. Таблетки следует принимать целиком, повреждение оболочки таблетки Конвулекс Ретард может стать причиной изменения фармакокинетического профиля и развития передозировки.
Рекомендуется принимать препарат Конвулекс Ретард во время или непосредственно после приема пищи.
Титрование дозы вальпроевой кислоты необходимо проводить формами с немедленным высвобождением вальпроата, при переходе на форму Ретард эффективную суточную дозу сохраняют (в комбинированной терапии дозы вальпроата титруют на протяжении нескольких недель постепенно увеличивая, в монотерапии дозу корректируют каждые 2-3 дня, достигая эффективной дозы в течение недели).

Для пациентов с эпилепсией рекомендованная начальная доза составляет 10-15 мг/кг веса в сутки, поддерживающая – 20-30 мг/кг веса в сутки.
Пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с особой осторожностью, постоянно контролируя общее состояния пациента и уровень вальпроата в плазме.
При титровании дозы следует учитывать не только возраст и массу тела пациента, но и личную переносимость, клиническую эффективность и плазменные концентрации вальпроата (прямой зависимости между суточной дозой, уровнем препарата в плазме и клинической эффективностью не установлено).

Пациентам с маниакальным синдромом на фоне биполярных расстройств вальпроат натрия назначают в начальной дозе 20 мг/кг веса в сутки, поддерживающая доза в зависимости от эффективности препарата может достигать 1000-2000 мг в сутки.
Максимальная доза вальпроевой кислоты, которую можно принять за сутки составляет 3000 мг.

Побочные действия

В ходе клинических и постмаркетинговых исследований вальпроата натрия сообщалось о развитии такого нежелательного влияния:
На систему крови: гипофибриногенемия, дозозависимая тромбоцитопения, анемия, угнетение второй фазы агрегации тромбоцитов, лейкопения, истинная эритроцитарная аплазия, агранулоцитоз, макроцитоз, панцитопения, лимфоцитоз, аплазия красного костного мозга и снижение уровня VIII фактора коагуляции.
На репродуктивную систему: мужское бесплодие, тератогенный эффект (при приеме в период беременности), нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, гинекомастия, повышение уровня тестостерона.

На нервную систему: постуральный тремор, паркинсонизм, сонливость, атаксия, головная боль, парестезии, васкулит, спутанность сознания, дезориентация, депрессивные состояния. В некоторых случаях также возможно развитие временной комы, летаргии, обратимых нарушений когнитивной функции, ступора, гиперактивности, нарушений речи, нистагма и шума в ушах.
На пищеварительную систему: диспепсия, рвота, тошнота, диарея или запор, гиперсаливация, изменения аппетита, боль в эпигастрии, панкреатит.
На мочевыделительную систему: энурез, поражения почек, обратимый синдром Фанкони.
На лабораторные показатели: повышение уровня амилазы, трансаминаз, щелочной фосфатазы и ЛДГ.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гирсутизм, алопеция, акне, мультиформная эритема, экзантемоподобная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, синдром Лайелла.

Прочие побочные эффекты: изменение массы тела, обратимая потеря слуха, остеопороз, повышение риска переломов и снижение минеральной плотности костей, остеопения, гиперамониемия (характерные симптомы: атаксия, тошнота, отеки, неврологические нарушения).
В некоторых случаях при применении препарата Конвулекс Ретард у пациентов отмечалось развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, снижения уровня натрия в плазме крови, а также дефицита карнитина.
В начале терапии вальпроатом натрия у пациентов возможно повышение частоты и выраженности эпилептических припадков, которое обусловлено неправильным подбором дозы препарата Конвулекс Ретард или снижением дозы других препаратов комплексной терапии.
Возможно получение ложно-положительных результатов тестов на диабет и гипотиреоз у пациентов, получающих Конвулекс Ретард.
При развитии побочных эффектов необходимо обратится к врачу, который при необходимости назначит дополнительную диагностику и примет решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Конвулекс Ретард.

Противопоказания

Конвулекс Ретард противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, вальпромида и дивальпроата, а также вспомогательных компонентов таблеток пролонгированных.
Конвулекс Ретард не назначают пациентам с печеночной порфирией, хронической и острой формой гепатита, а также указанием в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) на случаи тяжелого гепатита (особенно медикаментозного гепатита).
Таблетки пролонгированные Конвулекс Ретард в педиатрии применяют только для лечения детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг.
Препарат противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции поджелудочной железы.

Следует с осторожностью назначать Конвулекс Ретард пациентам с нарушениями психики, включая депрессивные состояния и суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), сниженной функцией почек, нарушениями кроветворения и свертываемости крови (включая поражения красного костного мозга, в том числе в анамнезе), а также пациентам с дефицитом энзимов цикла мочевины.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Конвулекс Ретард пациентам с аутоиммунными заболеваниями.
В период терапии препаратом Конвулекс Ретард водить автомобиль и управлять потенциально небезопасными механизмами запрещено (в связи с риском развития снижения концентрации внимания, сонливости и головокружения).

Беременность

Конвулекс Ретард не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам, которые планируют беременность. Данной категории пациентов назначение вальпроата натрия возможно только по жизненным показаниям и в случае, когда более безопасные препараты не дают необходимого контроля основного заболевания.
Для снижения рисков развития патологий плода вальпроевую кислоту в период беременности следует принимать в минимальных эффективных дозах (однократная острая или хроническая передозировка вальпроата значительно повышает риск осложнений), а также исключительно в качестве монотерапии.
Женщинам, которые планируют беременность необходимо подобрать максимально эффективную и безопасную схему терапии. Женщинам детородного возраста, которые не планируют беременность, в течение приема вальпроата натрия следует использовать надежные методы контрацепции.

При применении вальпроата натрия в период беременности повышается (в сравнении с остальной популяцией) риск задержки развития плода и развития пороков сердца и заячьей губы у плода, а также нарушений формирования нервной трубки. Кроме того, у новорожденных, чьи матери получали вальпроевую кислоту в течение беременности, существует риск развития гипофибриногенемии и афибриногенемии (необходимо контролировать свертываемость крови и состояние новорожденного).
Прием фолиевой кислоты в период планирования беременности и в первом триместре беременности снижает риск развития патологий нервной трубки плода.
Нет противопоказаний для применения препарата Конвулекс Ретард в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Конвулекс Ретард не применяют одновременно с другими препаратами, в результате метаболизма которых образуется вальпроат.
Конвулекс Ретард запрещено принимать одновременно с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, включая некоторые антидепрессанты, нейролептики, а также трамадол, бупроприон, хлорохин и мефлохин.
Вальпроат натрия потенцирует психотропные эффекты ингибиторов моноаминооксидазы, барбитуратов, бензодиазепинов, антидепрессантов и нейролептиков, а также усиливает действие этилового спирта на нервную систему.
Препараты зверобоя, азтреонам и карбапенемы при одновременном применении с препаратом Конвулекс Ретард снижают плазменные концентрации и эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс Ретард при сочетанном применении повышает токсичность ламотриджина, снижая его метаболизм и увеличивая период полувыведения. При необходимости одновременного применения вальпроата натрия и ламотриджина следует контролировать плазменные концентрации последнего.
Отмечается увеличение уровня активного метаболита карбамазепина и снижение уровня вальпроевой кислоты в плазме при сочетанном применении препарата Конвулекс Ретард и карбамазепина. Необходим контроль плазменных концентраций данных препаратов при их одновременном применении.
Отмечается снижение выведения фелбамата и вальпроевой кислоты при их сочетанном применении. Если избежать комбинированной терапии данными препаратами нельзя следует контролировать уровень фелбамата и вальпроевой кислоты в плазме и соответственно корректировать их дозы.
Вальпроевая кислота может повышать плазменные концентрации фенобарбитала (за счет замедления его метаболизма в печени) при сочетанном применении.

При одновременном применении препарата Конвулекс Ретард с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или примидоном отмечается снижение плазменных концентраций вальпроата за счет ускорения его печеночного метаболизма. Необходимо контролировать уровень вальпроевой кислоты при сочетанном приеме с данными препаратами.
Конвулекс Ретард может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном применении вальпроевой кислоты с топираматом.
Конвулекс Ретард при сочетанном применении может повышать риск развития и увеличивать тяжесть побочных эффектов зидовудина (в частности нежелательное влияние зидовудина на систему крови). При необходимости сочетанного применения зидовудина и вальпроевой кислоты необходимо контролировать картину крови.

Холестирамин снижает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты.
Конвулекс Ретард потенцирует гипотензивное действие препаратов, содержащих нимодипин.
Эритромицин и циметидин при сочетанном применении с препаратом Конвулекс Ретард повышают плазменные концентрации вальпроата.
Препараты, имеющие высокую степень связи с белками плазмы (например, ацетилсалициловая кислота), способствуют увеличению свободной фракции вальпроата в плазме (за счет вытеснения вальпроата из связей с белками).
Флуоксетин может изменять фармакокинетический профиль вальпроата натрия (необходим контроль плазменных концентраций вальпроата).
Вальпроат повышает риск развития кровотечений у пациентов, получающих антикоагулянты (необходим контроль свертываемости крови в течение всего периода терапии).
Конвулекс Ретард снижает клиренс темозоломида (однако клинический эффект данного взаимодействия незначителен).

Передозировка

При приеме завышенных доз вальпроата натрия у пациентов отмечалось развитие сонливости, седативного эффекта, головной боли, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозы вальпроевой кислоты возможно развитие тяжелой интоксикации, которая сопровождается комой, гипотонией мышц, миозом, гипорефлексией, метаболическим ацидозом и угнетением дыхания.
Кроме того, при острой интоксикации вальпроатом возможно развитие повышения внутричерепного давления, которое связано с отеком головного мозга.

При передозировке препарата Конвулекс Ретард показана госпитализация, промывание желудка и назначение абсорбентов, а также мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В тяжелых случаях может быть рекомендовано проведение гемодиализа (при проведении гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроата).
Для восстановления сознания при передозировке вальпроата натрия назначают налоксон (внутривенно).
Прогноз при передозировке препарата Конвулекс Ретард, как правило, благоприятный, однако описаны несколько случаев летального исхода при передозировке вальпроевой кислоты. Необходимо учитывать, что Конвулекс Ретард является препаратом пролонгированного действия (контроль состояния пациента следует проводить в течение не менее 2 суток после приема завышенной дозы).

Читайте также:  Новые правила новые инструкции по пожарной безопасности 2021 г для автозаправочных станций

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия Конвулекс Ретард по 50 штук в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер из полимерных материалов.

Условия хранения

Конвулекс Ретард необходимо хранить в недоступных детям местах с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия. Необходимо плотно закрывать контейнер после каждого извлечения таблетки.
Срок годности препарата Конвулекс Ретард при хранении согласно рекомендациям составляет 5 лет.

Источник

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Вальпроевая кислота
  • Производитель: Г.Л.Фарма ГмбХ/ Герот Фармацойтика ГмбХ
  • Страна производства: Австрия
  • Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
  • Категория: Противоэпилептические препараты

Доставим в одну из 2336 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 22 //отображение меню отзывов
  • Отзывы 1
  • Аптеки

Инструкция по применению Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Противоэпилептическое средство широкого спектра действия. Способ применения:д/взрослых в начале лечения 0,3-0,6г,затем повышают до 0,9-1,5г.Д/детей суточная доза составляет 20-50мг на 1кг, высшая суточная 60мг/кг.Начинают лечение с 15мг/кг.Суточную дозу делят на 2-3приема.Детям в вид сиропа содержащего в 1мл 50мг препарата.

Состав

1 таб.:
— вальпроат натрия 300 мг.
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота,
этилцеллюлоза,
сополимер метилметакрилата,
триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D),
тальк очищенный,
кремний коллоидный безводный,
магния стеарат.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания

— эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая); — генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); — парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее); — специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто); — поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией; — фебрильные судороги у детей, детский тик; — лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Способ применения и дозировка

Таблетки пролонгированного действия принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков). Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. Рекомендованная суточная доза — около 1-2 г, т.е. 20-30 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 2.5 г/сут (30 мг/кг/сут). Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови). При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю. Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут). Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови). Для детей с массой тела 20-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная — 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует использовать другие формы препарата. Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата. Больным с почечной недостаточностью может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные действия

В целом, Конвулекс® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.). Со стороны ЦНС: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью). Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Противопоказания

— печеночная недостаточность; — острый и хронический гепатит; — нарушения функции поджелудочной железы; — порфирия; — геморрагический диатез; — выраженная тромбоцитопения; — нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе); — период лактации; — дети с массой тела менее 20 кг; — детский возраст до 3-х лет; — повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата. С осторожностью: — при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы; — при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); — при почечной недостаточности; — при врожденных ферментопатиях; — при органических заболеваниях головного мозга; — при гипопротеинемии; — при беременности (особенно I триместр); — детям с умственной отсталостью.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее: — группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями; — в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении; — случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного; — недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода; — ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении — выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии. В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени. Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени — активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови. Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю. Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол. Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения. Для снижения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств. Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Вальпроеая кислота усиливает эффекты, в т.ч. и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови. Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата. При одновременном приеме препарата Конвулекс® с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими работу ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические лекарственные средства) возможно усиление угнетения ЦНС. При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов. При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма). Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы). Миелотоксические лекарственные средства — повышение риска угнетения костномозгового кроветворения. Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов. Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма. Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте в плотно закрытой упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник