Меню

Инструкция по применению Итраконазол капсулы 100мг 14 шт



Итраконазол: инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы зеленого цвета содержимое капсул — смесь гранул от белого до кремового цвета или желтоватого с бежевым оттенком цвета, сферической формы;

Состав

1 капсула содержит гранул (пеллет) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Итраконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия итраконазола такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу — фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл — при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл — при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл — при приеме 0,2 г 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых — гидрокси — влечет сопоставимую с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами; системные микозы системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы глотают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидном лишае — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких, как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую ​​же дозу препарата.

При кандидозе полости рта — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе — 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели со следующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва.

При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе — 0,1-0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель — до 7 месяцев, при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) — 0,2 г 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите — по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе — от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихоз — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидози — в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе — 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе — от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочное действие

Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена) головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.

Передозировка

К настоящему времени нет сообщений о случаях передозировки препарата.

Особенности применения

В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый результат лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка, или прекращают кормление.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значения показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более

1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени приемом препарата прекращают.

При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо прекратить прием препарата.

На сегодня недостаточно клинических данных для того, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике. Итраконазол назначают детям только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не наблюдалось По возможности во время лечения воздержаться от управления автомобилем.

Следует осторожно назначать Итраконазол пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к другим препаратам азолового группы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, мизоластин, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина с итраконазолом.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома Р-450-ЗА, поскольку возможно усиление эффектов и / или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), Существенно снижает биодоступность итраконазола.

Антацидные препараты принимают не раньше, чем через 2:00 после приема итраконазола.

При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиола или Норэтистерон значительных взаимодействий не отмечено.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности — 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Упаковка

По 7 капсул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные упаковки в пачке.

Источник

Итраконазол капсулы 100мг 14 шт.

Итраконазол капсулы 100мг 14 шт.

Итраконазол капсулы 100мг 14 шт.

Итраконазол капсулы 100мг 14 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Итраконазол
  • Производитель: ЗАО Биоком
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: капсулы
  • Категория: Для внутреннего применения

Доставим в одну из 2331 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 21 //отображение меню отзывов
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Итраконазол капсулы 100мг 14 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Противогрибковое широкого спектра.Дерматомикозы.Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами плесневыми грибами.Кандидомикоз поражением кожи слизистых оболочек.Отрубевидный лишай.Системные микозы.Грибковый кератит.Внутрь, сразу после еды, проглатывая целиком.Дозы длительность назначения по показаниям.

Читайте также:  Мобильный кондиционер электролюкс инструкция

Состав

Состав: Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты (22%) 0,460 г. Состав пеллет: Активное вещество: Итраконазол 0,100 г, Вспомогательные вещества: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) 0,1472 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагид Е-100) 0,0046 г, сахароза (сахар) 0,2070 г. Состав оболочки капсул: Корпус: желатин, титана диоксид (Е171), азорубин (кармуазин) Е122; крышечка: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин F DC Blue (Е132).

Фармакологическое действие

Противогрибковое широкого спектра.
Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp.
Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Показания

Дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами плесневыми грибами;
системные микозы: системный аспергиллез кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз другие системные или тропические микозы; кандидомикозы поражением кожи или слизистых, том числе вульвовагинальный кандидоз; глубокие висцеральные кандидозы; отрубевидный лишай.

Способ применения и дозировка

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать препарат капсулах сразу после еды.
Капсулы следует проглатывать целиком.
При различных показаниях: вульвовагинальный кандидоз-200 мг раза/сут день или 200 мг раз/сут дня; отрубевидный лишай-200 мг раз/сут дней; дерматомикозы гладкой кожи-200 мг раз/сут дней или 100 мг раз/сут 15 дней; грибковый кератит-200 мг раз/сут 21 день; поражения высококератинизированных областей, таких как кисти рук стоп, требуют дополнительного лечения течение 15 дней дозе 100 мг/сут; оральный кандидоз-100 мг раз/сут 15 дней.
Терапии при онихомикозах: по 200 мг (2 капс.) раза/сут течение недели потом недели интервал между курсами. При поражении ногтевых пластинок стоп или бес поражения ногтевых пластинок кистей 3 курса лечения. При поражении только ногтевых пластинок кистей 2 курса лечения.

При онихомикозах возможно применение непрерывной терапии: по 200 мг (2 капс.) раз/сут течение месяцев. Выведение итраконазола из кожи ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические микологические эффекты достигаются через 2-4 нед. после окончания лечения при инфекциях кожи через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.
Рекомендуемые дозы при системных микозах зависимости от вида инфекции: аспергиллез-200 мг раз/сут 2-5 мес (увеличить дозу до 200 мг раза/сут случае инвазивных или диссеминированных форм); кандидоз-100-200 мг раз/сут от нед до мес (увеличить дозу до 200 мг раза/сут случае инвазивных или диссеминированных форм); криптококкоз (кроме менингита)-200 мг раз/сут от мес до года; криптококковый менингит-200 мг раза/сут от мес до года; гистоплазмоз-200 мг раз/сут-2 раза/сут мес; споротрихоз-100 мг раз/сут месяцев; паракокцидиомикоз-100 мг раз/сут 6мес; хромомикоз-100-200 мг раз/сут 6мес; бластомикоз-от 100 мг раз/сут до 200 мг раза/сут мес.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль животе запор. Анорексия, головная боль, утомляемость, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, нарушения менструального цикла, головокружение аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница ангионевротический отек), периферическая нейропатия, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность отек легких, окрашивание мочи темный цвет, гиперкреатининемия.
В очень редких случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени, т.ч. случаи острой печеночной недостаточности летальным исходом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность препарату или его составным частям. осторожностью: детский возраст; тяжелая сердечная недостаточность; заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью).

Передозировка

Данные отсутствуют.
Лечение: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. течение первого часа промывание желудка при необходимости назначение активированного угля. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Особые указания

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Поэтому препарат не следует назначать пациентам хронической сердечной недостаточностью (в т.ч. анамнезе) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск. При этом следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования индивидуальные факторы риска развития хронической сердечной недостаточности (в т.ч. наличие ИБС, поражений клапанов сердца, ХОБЛ, почечной недостаточности).

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется принимать их не ранее чем через ч после приема препарата. Пациентам ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.
В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, т.ч. случаи острой печеночной недостаточности летальным исходом. большинстве случаев это наблюдалось пациентов, которых уже имелись заболевания печени, также пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. связи этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени пациентов, получающих терапию итраконазолом.

В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, т.ч. анорексии, тошноты, рвоты, слабости, болей животе потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить прием препарата провести исследование функции печени. Пациентам повышенным уровнем печеночных ферментов или заболеванием печени активной фазе не следует назначать лечение препаратом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.
В случае развития невропатии, которая может быть вызвана пероральным приемом итраконазола, лечение следует прекратить.
Нет данных перекрестной гиперчувствительности итраконазолу другим противогрибковым препаратам производным азола. Препарат капсулах следует назначать осторожностью пациентам гиперчувствительностью другим азолам.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение индукторами микросомальных ферментов печени. Не рекомендуется одновременное применение рифампицином, рифабутином фенитоином , которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут значительно снижать биодоступность итраконазола гидроксиитраконазола, что приводит существенному уменьшению эффективности препарата. Исследования по взаимодействию итраконазола другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал изониазид, не проводились, однако можно предположить развитие аналогичного эффекта.
Одновременное применение ингибитирами цитохрома P450.
Так как итраконазол основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, сильные ингибиторы этого фермента (в том числе ритонавир, индинавир, кларитромицин эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, том числе побочных эффектов. После прекращения лечения концентрации итраконазола плазме снижаются постепенно, зависимости от дозы длительности лечения.
Одновременно итраконазолом нельзя назначать терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам (внутрь), дофетилид, хинидин, пимозид, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин ловастатин).

Одновременное применение блокаторами кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следует осторожностью применять итраконазол одновременно блокаторами кальциевых каналов.
Препараты, при применении которых требуется контроль концентраций плазме крови: пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин иверапамил); некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус); другие препараты -дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

При одновременном применении итраконазолом случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.
Препараты взаимодействия которыми не обнаружено: взаимодействия между итраконазолом зидовудином флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола норэтистерона.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид сульфаметазин, при связывании белками плазмы.

Источник

Опыт применения итраконазола в лечении урогенитального кандидоза

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Читайте в новом номере

В последнее десятилетие все большее внимание уделяется проблеме кандидоза, который занимает в структуре кандидозных заболеваний вульвы и влагалища 30–45% [1, 2].

В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урогенитального кандидоза являются С. albicans – в 80%, C. glabrata – в 10–15%, C. tropicalis, C. crusei, C. parapsilosis – в 4–7% случаев [3, 4].

Грибы Сandida относятся к условно-патогенным растительным микроорганизмам, которые имеют округлые, овоидные, цилиндрические или удлиненные, иногда неправильной формы, клетки. Истинного мицелия дрожжеподобные грибы не имеют, а образуют псевдомицелий [5]. Установлено наличие у псевдомицелиальной формы гриба перфоративного органа, который способствует выраженному повреждающему воздействию его на клетки хозяина [6].

Урогенитальный кандидоз чаще встречается у женщин, реже – у мужчин. Заболевание составляет до 40% в структуре инфекционной патологии нижнего отдела гениталий [7]. В последние годы появились стертые и атипичные формы заболеваний, а также хронические, резистентные к проводимой терапии случаи урогенитального кандидоза. По мнению различных авторов, 75–80% женщин имеют по меньшей мере один эпизод кандидозного вульвовагинита (КВВ), а у 40–45% развивается рецидив заболевания [1–3].

Возбудители урогенитального кандидоза распространяются половым путем и при этом определенное значение имеют различные факторы:

  • физиологические состояния организма (возраст, гормональный статус, например, беременность);
  • наличие эндокринных заболеваний;
  • новообразования, инфекционные заболевания, истощение;
  • медикаментозные факторы: антибиотики, кортикостероиды, цитостатики;
  • оперативные вмешательства;
  • применение гормональных контрацептивов [6].

Общепринятой клинической классификации урогенитального кандидоза не существует. Рекомендуют различать следующие клинические формы:

  • кандиданосительство;
  • острый урогенитальный кандидоз;
  • хронический рецидивирующий урогенитальный кандидоз [6].
  • Под кандиданосительством подразумевают:
  • полное отсутствие клинических проявлений кандидоза;
  • постоянное обнаружение псевдомицелия в биологических средах, в основном почкующихся клеток дрожжеподобного гриба, в незначительном количестве и только изредка [8].
Читайте также:  Чем вреден вейп электронные сигареты для здоровья человека

Увеличение случаев кандиданосительства у женщин обусловлено рядом эпидемиологических факторов:

  • частая передача дрожжеподобных грибов от матери к ребенку при прохождении по родовым путям;
  • возможность инфицирования половым путем;
  • нередкая диссеминация кандидозной инфекции из влагалища в другие органы [6].

Острая и подострая формы кандидоза характеризуются ярко выраженными воспалительными явлениями: гиперемией, отеком, высыпаниями везикул на коже и слизистых оболочках. Давность заболевания не превышает 2 мес. При хронических формах на коже и слизистых оболочках преобладают вторичные элементы в виде инфильтрации, лихенизации, атрофичности тканей.

В последние годы отмечается учащение инфицированности мужчин дрожжеподобными грибами [9].

Кандидозный баланопостит развивается при определенных условиях, благоприятных для внедрения грибов: узкая или удлиненная крайняя плоть, скопление и разложение смегмы, мацерация кожно-слизистых покровов. Кандидозный баланопостит в 85–90% случаев развивается медленно, малозаметно для больного. Пациент не обращается за помощью, не получает адекватного лечения и может явиться источником инфицирования урогенитальным кандидозом. Учитывая высокую вероятность инфицирования урогенитальным кандидозом при сексуальных контактах, необходимо обследование и лечение партнеров.

Под нашим наблюдением находились 16 женщин в возрасте от 16 до 32 лет с острым и хроническим рецидивирующим кандидозом и 4 мужчины в возрасте от 24 до 30 лет с острым кандидозным уретритом и баланопоститом. Наличие кандидозной инфекции подтверждалось микроскопическим исследованием. У всех больных при микроскопическом исследовании влагалищного отделяемого, соскоба с головки полового члена или уретры определялось значительное количество нитей дрожжеподобных грибов, псевдомицелия почкующихся форм грибов рода Сandida, большое количество эпителиальных клеток и лейкоцитов.

Все больные прошли клинико-лабораторное обследование, для исключения смешанных инфекций проводилось исследование соскобов из цервикального канала и уретры методом ПИФ. У одной больной был выявлен уреаплазмоз.

Давность заболевания урогенитальным кандидозом составила от 1 нед. до 5 лет, острый КВВ и острый баланопостит были диагностированы у 8 больных, у 12 – хронический рецидивирующий вульвовагинит.

У женщин с острым КВВ отмечалась яркая симптоматика – гиперемия и отечность гениталий, вульвы, слизистой влагалища, обильные творожистые или желтовато-белесоватые выделения, интенсивный зуд во влагалище.

Кандидозный баланопостит характеризовался покраснением и отечностью головки полового члена, беловатым налетом.

У пациенток с хроническим КВВ жалобы были менее выражены и клиническая картина более стертая – небольшой дискомфорт, умеренный зуд и выделения.

Большинство женщин ранее лечились препаратами из группы флуконазола, местными антимикотическими средствами, 4 мужчин лечения по поводу кандидоза не получали.

У 4 женщин была выявлена эрозия шейки матки, у 4 – хронический сальпингоофорит.

Всем больным лечение урогенитального кандидоза проводили с помощью отечественного противогрибкового препарата Итразол (производитель – ЗАО «Вертекс»). Итразол (итраконазол) – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия из группы триазолов. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола – необходимого компонента клеточной мембраны гриба, обладает фунгицидным и фунгистатическим действием, активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Итраконазол накапливается в тканях организма в высоких концентрациях благодаря выраженному сродству к белкам, в частности кератину [10].

Терапевтически активные уровни препарата могут сохраняться в эпителии влагалища в течение четырех дней после однодневного применения [10]. Существует предположение о том, что причиной рецидива вагинального кандидоза является сохранение пула Candida в глубоких слоях вагинальных тканей влагалища [11, 12]. Пероральная терапия, в отличие от местной, эффективна против «затаившихся» кандид [11, 12].

Больные были разделены на 3 группы:

I группа – 8 пациентов (4 мужчины и 4 женщины) с острым кандидозным баланопоститом, уретритом и вульвовагинитом. Они получали Итразол по 200 мг за один прием в течение 3 дней.

II группа – 5 пациенток с хроническим рецидивирующим КВВ (обострение чаще 4–6 раз в год). Им назначался Итразол по 200 мг/сут в течение 7 дней, а затем – поддерживающая терапия – по 200 мг в 1-й день менструального цикла в течение 4 мес.

III группа – 7 женщин с рецидивами КВВ до 4 раз в году. Они получали Итразол по 200 мг в течение 3 дней и в последующие 4 мес. – профилактическое лечение по 200 мг в месяц однократно (рис. 1).

Улучшение состояния уже на 3-й день отмечали все пациенты с острым кандидозным баланопоститом и вульвовагинитом и большинство пациенток (67%) с хроническим вульвовагинитом, что проявлялось в уменьшении зуда, выделений, а у мужчин – уменьшением гиперемии и налета на головке полового члена.

При осмотре через 2 и 4 нед. в I группе у всех пациентов наступило полное разрешение воспалительного процесса и этиологическое излечение. Во II группе через 2 нед. у 2 женщин сохранялись жалобы на небольшой дискомфорт во влагалище, в мазках – лейкоцитоз до 15–20 лейкоцитов в поле зрения, при микроскопическом исследовании обнаружили единичные дрожжевые клетки.

При повторном контрольном исследовании через 4 нед. отмечалась дальнейшая положительная динамика. У 1 пациентки с хроническим вульвовагинитом сохранился периодический легкий зуд и единичные дрожжевые клетки в мазках из заднего свода влагалища. У остальных женщин наступило клиническое и этиологическое выздоровление.

В III группе – при осмотре через 2 нед. клинико-этиологическое излечение отмечалось у 2-х пациенток, 5 женщин жаловались на небольшой зуд, сохранялись явления кольпита.

При микроскопическом исследовании у 2-х женщин обнаружены единичные дрожжевые клетки.

Через 4 нед. этиологическое излечение отмечено у 6 больных, у одной пациентки сохранялся дискомфорт и в мазках обнаружены дрожжеподобные грибы (рис. 2).

Полученные результаты лечения Итразолом 20 больных урогенитальным кандидозом позволяют сделать заключение, что:

  • Итразол высокоэффективен при системном лечении мужчин и женщин, страдающих этим заболеванием. Этиологическое излечение наступило в 100% случаев с острой формой кандидоза и 83,4% – с хроническими формами;
  • лучший результат был достигнут у больных, получавших препарат по 200 мг в течение 7 дней;
  • Итразол хорошо переносится больными, а наблюдавшаяся побочная реакция в виде тошноты (у 3 больных) имела преходящий характер и не служила поводом для прерывания лечения;
  • Итразол является эффективным препаратом для лечения как острого, так и хронического урогенитального кандидоза. При пероральном приеме лечение имеет меньшую продолжительность, чем при местной терапии, а пациенты часто предпочитают пероральный прием местному применению антимикотиков из-за более короткого курса лечения и простоты применения, что существенно повышает приверженность терапии.
  1. Кисина В.И и др. Гинекология. 2000. № 2 (6). С. 193–197.
  2. Мишина Г.М. Гинекология. 2001. № 6 (3). С. 208–218.
  3. Кунгуров Н.В., Герасимова Н.М. и др. Урогенитальный кандидоз. Учебно-методическое пособие. Екатеринбург, 2002. С. 3–4.
  4. Кубанова А.А., Потекаев Н.С., Потекаев Н.Н. Руководство по практической микологии. М., 2001. С. 143.
  5. Кашкин П.М., Шеклаков Н.Д. Руководство по медицинской микологии. М.: Медицина, 1978. С. 137.
  6. Адаскевич В.П. Инфекции, передаваемые половым путем. Н. Новгород: Издательство НГМА; М.: Медицинская книга, 2002. С. 232–234.
  7. Прилепская В.Н., Анкирская А.С., Байрамова Г.Р., Муравьева В.В. Вагинальный кандидоз. М. 1997. С. 40.
  8. Антоньев А.А., Бульвахтер Л.А., Глазкова Л.К., Ильин И.И. Кандидоз кожи и слизистых оболочек. М.: Медицина, 1985. С.160.
  9. Сергеев А. Ю., Сергеев Ю. В. Кандидоз. М.: Триада, 2000. С. 156.
  10. Heykants J., Van Peer A., Van de Velde V. et al. The clinical pharmacokinetics of itraconazole: an overview // Mycoses. 1989. Vol. 32(Suppl. 1). P. 67–87.
  11. Rees T., Philips R. Multicenter comparison of one-day oral therapy with fluconazole or itraconazole in vaginal candidiasis // Int. J. Gynecol. Obstet. 1992. Vol. 37(Suppl). P. 33–38.
  12. Fong I.W. The value of chronic suppressive therapy with itraconazole versus clotrimazole in women with recurrent vaginal candidiasis // Genitourin. Med. 1992. Vol. 68(6). P. 374–377.

Только для зарегистрированных пользователей

Источник

Лечение молочницы: обзор эффективных препаратов

Лечение молочницы: обзор эффективных препаратов

Под патологией подразумевается часто встречающееся поражение слизистых – кандидоз. Возбудитель – грибок Кандида, считающийся условно-патогенным, который присутствует в организме любого человека в небольшом количестве. Основные области заселения – наружные половые органы, слизистая ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, кожа.

Кандидозом может заболеть как женщина, так и мужчина. Детский организм также может столкнуться с молочницей.

Заболевание может быть с яркой выраженной симптоматикой или протекать скрытно.

Основная причина активного размножения грибка, вызывающего воспаление – снижение иммунитета. Также молочница может возникнуть после длительного применения антибиотиков, гормональных препаратов, кортикостероидов, во время беременности, при частых стрессах, неправильной местной гигиене и при злоупотреблении пищей с высоким содержанием углеводов.

Выделения белого цвета творожистой консистенции.

Местный дискомфорт в виде зуда и жжения.

Воспаление слизистых оболочек.

Общее состояние человека ухудшается, может повыситься температура, появиться раздражительность и слабость.

Лечить проявления заболевания нужно незамедлительно. Аптечные сети предлагают широкий ассортиментэффективных препаратов от молочницы.

Все средства можно разделить на 4 группы:

Полиены. Дают хороший эффект и имеют низкую токсичность. К ним относятся Нистатин, Леворин, Пимафуцин и Амфотерицин.

Триазолы. Действуют местно и обладают высокой эффективностью. Представители – Флуконазол, Итраконазол, Вориконазол.

Эхинокандиды. Проникают в клетку гриба и разрушают изнутри. Одна из самых эффективных групп. В России представлена Микафунгином, Каспофунгином и Анидулафунгином.

Имидазолы. К данной группе относят Клотримазол, Миконазол, Кетоконазол.

Врач может назначить таблетки, мазь, крем, свечи или вагинальные таблетки. Лечение может быть комбинированным.

Таблетки от молочницы показаны при невозможности применять другие формы лекарственных средств или при их неэффективности, а также, если заболевание часто рецидивирует и поражает организм в целом.

Эффективные таблетки от молочницы для женщин

Препараты для приема внутрь назначаются мужчинам и женщинам при молочнице как длительными, так и короткими курсами. Таблетки чаще всего содержат клотримазол, натамицин или флуконазол.

Флуконазол входит в состав Флюкостата, Дифлюкана, Микомакса, Микофлюкана и Флуконазола. Таблетки обладают высокой противогрибковой активностью, быстро уменьшают симптомы, восстанавливают микрофлору слизистой и имеют доступную стоимость. Во время беременности и лактации не назначаются. Инструкция предполагает однократный прием капсулы 150 мг при первично выявленном кандидозе. В зависимости от тяжести состояния по назначению врача допустима разовая доза 50-400 мг.

Читайте также:  Микроволновая печь Samsung MC35R8088LC BW

Высокий результат от лечения будет достигнут только при заболевании легкой или средней тяжести. Если симптомы сильные, а болезнь часто рецидивирует, то показан трехкратный прием 150 мг Флуконазола каждые 72 часа.

Также эффективными таблетками от молочницы считаются:

Нистатин. Основное действующее вещество – нистатин. Показан в профилактических целях при длительной антибактериальной терапии после хирургических вмешательств, при грибке кожи, внутренних органов, ротовой полости, слизистых. Лечение назначается на 14 дней. Данные таблетки используются при лечении молочницы у мужчин, женщин и детей с трех лет. Имеют приемлемую стоимость, но не подходят беременным и кормящим грудью женщинам.

Пимафуцин. Основной действующий компонент – натамицин. Вещество проникает внутрь грибка и приводит к его гибели. Фасуется по 20 таблеток с дозировкой 100 мг. Препарат действует быстро, разрешен во время вынашивания ребенка, не вызывает привыкания, но имеет достаточно высокую стоимость.

Итраконазол. Основной компонент – итраконазол. Выпускается в форме капсул по 14 штук в упаковке. Назначается два раза в сутки по 200 мг или один раз в день курсом приема в три дня.

Клотримазол. Основное вещество – клотримазол. Популярное средство от молочницы для женщин и мужчин, но противопоказан во время беременности и кормления грудью. Схема лечения предполагает прием по 1 таблетке два раза в день на протяжении трех дней, либо в течение недели по 1 таблетке в день.

Местные препараты при кандидозе

В качестве вспомогательной или монотерапии гинекологи часто назначают свечи, кремы или мазь от молочницы. Особенно средства местного действия эффективны при ограниченном поражении и слабой симптоматике.

Наиболее популярные мази и кремы:

Крем Гинофорт. Эффективен, не токсичен и удобен в применении. На начальной стадии достаточно однократного использования. Противопоказан лицам до 18 лет, при беременности и лактации. Назначается только при грибковом поражении влагалища.

Мирамистин. Препарат комплексного действия, активен и против кандидоза. Безопасен в использовании, но желательно применять в комплексной терапии с таблетками. Мазь наносят на пораженный участок 1-3 раза в день тонким слоем, не более 100 г в сутки.

Нистатиновая мазь. Недорогое средство, разрешенное к использованию в любом возрасте, но возможна выработка устойчивости. Противопоказана при панкреатите и острых заболеваниях желудка. Наносится с утра и перед сном, длительность терапии – неделя.

Крем Пимафуцин 2%. Эффективное средство при молочнице у мужчин, женщин и детей. Обладает противомикробным действием, показан при вагинальном кандидозе, дерматомикозе, грибковых инфекциях уха. Курс лечения – минимум 10 дней, средство наносят 1-3 раза в день.

Мазь Клотримазол 1%. Эффективное недорогое средство, разрушает грибок благодаря клотримазолу. Противопоказан в первый триместр беременности. Средство наносят 1-3 раза на предварительно вымытый и высушенный участок, курс лечения устанавливается врачом.

Фармацевтический рынок предлагает большое количество свечей и вагинальных таблеток от молочницы, например:

Залаин. Используется однократно на ночь. Если симптомы сохраняются, рекомендовано повторение процедуры. Эффективен и обладает минимальными побочными эффектами.

Ливарол. В составе кетоконазол. Курс лечения – 3-10 дней. Противопоказан в первом триместре беременности.

Гексикон. Действует благодаря биглюконату хлогексидина, эффективен в составе комплексной терапии, не разрушает микрофлору.

Также гинеколог может назначить: Ирунин, Макмирор Комплекс, Клион Д, Гино-певарил или Экофуцин.

Таким образом, большинство препаратов от кандидоза имеют несколько лекарственных форм. Одного местного лечения бывает достаточно не всегда. Дополнительный прием таблеток внутрь позволит вылечить молочницу быстро и эффективно. В период беременности и в детском возрасте самолечением заниматься нежелательно.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Итраконазол

Фармдействие

При исследованиях in vitro получено, что итраконазол оказывает ингибирующее действие на цитохром-Р450-зависимое образование эргостерола (является необходимым компонентом мембраны грибов). Итраконазол активен против дерматофитов (Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp.), дрожжеподобных грибов Candida spp. (в том числе и C.albicans, C.krusei, C.glabrata), плесневых грибов (Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma spp., Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp.). Биодоступность препарата равна 40–100% и зависит от условий приема и лекарственной формы. Абсолютная биодоступность итраконазола при приеме внутрь в качестве раствора и его фармакокинетика после введения внутривенно были изучены в перекрестном рандомизированном исследовании у 6 здоровых мужчин- добровольцев. Биодоступность, которая наблюдалась при приеме внутрь раствора, была 55%. Биодоступность была больше после приема раствора на голодный желудок: значения AUC0–24 ч у 27 здоровых добровольцев-мужчин в состоянии равновесия составляли 131±30% от наблюдаемой при использовании препарата после еды. Биодоступность капсул итраконазола была максимальной после приема их сразу же после плотной еды. У 6 здоровых добровольцев-мужчин, которые получали в однократной дозе 100 мг итраконазол в капсулах без еды и сразу после сытной еды, при перекрестном исследовании максимальная концентрация была равна 38±20 нг/мл и 132±67 нг/мл соответственно. Всасывание препарата на голодный желудок довольно вариабельна и зависит от внутрижелудочной кислотности. Отмечалось уменьшение биодоступности у пациентов со СПИДом, а также у добровольцев, которые получали супрессоры секреции желудка (H2-антигистаминные средства) и увеличение всасывания — при употреблении капсул итраконазола вместе с колой. Максимальная концентрация достигается через 3–4 часов. С белками связывается на 99,8%. Проникает в органы (включая и влагалище) и ткани, содержится в секрете потовых и сальных желез. Накапливается в почках, легких, печени, желудке, костях, селезенке, скелетных мышцах, коже. Итраконазол обнаруживается в ногтях уже через 1 неделю после начала терапии и держится там в течение полугода после 3-месячного курса терапии, в коже — в течение 2–4 недель после месячного приема препарата. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. В печени подвергается биотрансформации с образованием большого числа метаболитов (включая и активный метаболит гидроксиитраконазол). Выводится почками (в неизмененном виде меньше 0,03%, в виде неактивных метаболитов около 40%) и с фекалиями (в неизмененном виде 3–18%). При почечной недостаточности биодоступность снижена. У больных с циррозом печени период полувыведения увеличен. В исследованиях у здоровых добровольцев внутривенное введение итраконазола приводило к асимптоматическому, транзиторному уменьшении фракции выброса левого желудочка (через 12 часов — до следующей инфузии — эти изменения исчезали).

Показания

Микозы слизистой оболочки глаз и полости рта, кожи; онихомикозы, которые вызванные плесневыми и дрожжевыми грибами, дерматофитами; кандидоз с поражением слизистых оболочек (включая и вульвовагинальный кандидоз) и кожи; отрубевидный лишай; системные микозы (включая и аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, бластомикоз.

Противопоказания

Дозирование

Итраконазол принимается внутрь, раствор для приема внутрь – натощак, капсулы – после еды. Дозировки, кратность и длительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, показаний. Итраконазол принимают 100 – 200 мг 1 – 2 раза в сутки.
При пропуске очередного приема итраконазола принять его как вспомните, следующий произвести через установленное время от последнего использования.
У больных с нарушенным иммунитетом (состояние после пересадки органов, СПИД, нейтропения) может потребоваться повышение дозы итраконазола. При использовании у больных с хронической сердечной недостаточностью нужна оценка соотношения риска и пользы с учетом таких факторов как режим дозирования, показания, индивидуальные факторы риска, почечная недостаточность, хронические обструктивные болезни легких. При появлении симптомов или признаков нейропатии или застойной сердечной недостаточности терапия итраконазолом должна быть прекращена. Во время терапии итраконазолом необходим контроль за работой печени (особенно при продолжительном использовании). При увеличенном содержании трансаминаз печени назначают, если ожидаемый эффект терапии выше потенциального риска поражения печени. У больных с нарушением работы почек или/и циррозом печени необходимо контролировать содержание итраконазола в плазме и, если необходимо, корректировать дозы. Женщинам детородного возраста необходимо применять адекватные методы и средства контрацепции в течение всей терапии, вплоть до первых месячных после завершения лечения.

Побочные эффекты

Система пищеварения: диспепсия, боль в животе, тошнота, анорексия, запор, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит, очень редко тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности со смертельным исходом;
нервная система и органы чувств: периферическая нейропатия, головокружение, утомляемость, головная боль, сонливость; система кровообращения: артериальная гипертензия, возможно развитие хронической сердечной недостаточности;
мочеполовая система: альбуминурия, отечный синдром, снижение либидо, импотенция, дисменорея, окрашивание мочи в темный цвет; аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек;
прочие: гипокалиемия, алопеция, отек легких.

Взаимодействие

Итраконазол несовместим с астемизолом, терфенадином, ловастатином, цизапридом, пероральными формами триазолама и мидазолама. Пролонгирует или/и усиливает действие циклоспорина, пероральных антикоагулянтов (включая и варфарин), дигоксина, винкристина, метилпреднизолона, блокаторов кальциевых каналов. Фенитоин и рифампицин уменьшают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (индинавир, ритонавир, кларитромицин) повышают биодоступность итраконазола. Антацидные средства уменьшают всасывание итраконазола (интервал между их приемом должен быть не меньше 2 часов).

Особые указания

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, цирроз печени, детский возраст (эффективность безопасность не определены), хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать во время беременности можно только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Кормящим матерям необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как итраконазол поступает в грудное молоко.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Необходимы промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Антидота нет.

Источник