Меню

Диокор 160 таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг 12 5мг 90 12760

Диокор

ДиокорФото препарата

  • Латинское название: Diocor
  • Код АТХ: C09DA03
  • Действующее вещество: Валсартан + Гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide)
  • Производитель: Фарма Старт, ООО (Украина)

Состав

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Диокор является комбинированным средством, в составе которого блокатор ангиотензин-II-рецепторов (валсартан) и тиазидный диуретик (гидрохлортиазид). Исключение составляет Диокор соло (в составе только валсартан в таких же дозах).

Валсартан действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за эффекты ангиотензина II — мощная вазоконстрикция, стимуляция секреции альдостерона и задержка натрия. Не оказывает ингибирующего действия на АПФ, поэтому сухой кашель у больных наблюдается значительно реже. Не влияет на частоту сердечных сокращений. Действие отмечается через 2 часа, а максимальное — спустя 5-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение суток.

Гидрохлортиазид потенцирует гипотензивный эффект. Данный диуретик действует на дистальные отделы почечных канальцев. Повышает экскрецию Na и Cl, усиливается также выведение калия. Снижается объем крови и выделение альдостерона. Одновременное использование валсартана снижает потери калия.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, но биодоступность около 23%. Прием с пищей не влияет на клинический эффект. При приеме раз за сутки отмечается незначительная кумуляция. На 97% связывается с белками (альбуминами). Выводится с калом и 30% с мочой.

Гидрохлортиазид быстро всасывается. Биодоступность 60-80%. При приеме одной таблетки в сутки кумуляция незначительна. Период полувыведения 6-15 часов. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Валсартан понижает биодоступность диуретика, последний же не влияет на кинетику валтарсана. Выраженный гипотензивный эффект при совместном применении двух компонентов превышает таковой при их отдельном употреблении.

Показания к применению

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • гипокалиемия или гипонатриемия;
  • холестаз, билиарный цирроз;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • гиперурикемия;
  • гиперкальциемия.

Побочные действия

  • головные боли;
  • боли в спине;
  • повышенная утомляемость, астения;
  • кашель;
  • головокружение;
  • назофарингиты;
  • боли в животе и суставах;
  • беспокойство;
  • сонливость;
  • диспептические расстройства, гастроэнтериты;
  • гипотензия;
  • сыпь, зуд;
  • снижение содержания калия и повышение креатинина.

Диокор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Обычная дозировка 1 таблетка Диокор 80 раз в день. В условиях стационара возможно назначение таблеток Диокор 160, поскольку их желательно принимать под контролем врача.

Значимый эффект наблюдается через две недели от начала приема. Продолжительность лечения и доза определяются лечащим врачом. Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью доза обязательно корректируется.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. Основным симптомом может быть гипотензия. Если препарат принят недавно, то искусственно вызывают рвоту. Гипотензия корректируется введением физиологического раствора. Препарат не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Усиление эффекта отмечается при одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами. Одновременный прием с ингибиторами АПФ вызывает повышение концентрации лития в крови.

Для гипотиазида возможны взаимодействия: уменьшение мочегонного эффекта при назначении с НПВП, потенциирование действия миорелаксантов и развитие гемолитической анемии при приеме с метилдопой.

Резкое снижение уровня калия в крови может быть при одновременном приеме с салицилатами, амфотерицином, АКТГ, карбенокслолоном.

Не рекомендуется дополнительно применять тиазидные диуретики, что может усилить побочные действия.
При проведении терапии одновременно с приемом витамина D иногда наблюдается повышение концентрации кальция в крови. Наблюдается состояние гиперурикемии при приеме с циклоспорином.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Отзывы о Диокоре

Блокаторы рецепторов ангиотензина II блокируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Имеют общие характеристики с ингибиторами АПФ, и назначаются при непереносимости их.

Таблетки Диокор относят к комбинированным препаратам пролонгированного действия, применение которых предпочтительнее, поскольку они обеспечивают эффект в течение суток, что уменьшает вариабельность АД и снижает сердечно-сосудистые осложнения. Доказано, что при длительном применении отмечается обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Кроме того, замедляется прогрессирование почечной недостаточности при сочетании гипертензии с сахарным диабетом. У этой группы больных отдается предпочтение данному препарату.

В отзывах пациенты отмечают, что существенное действие препарат оказывает через 2 недели приема. Артериальное давление равномерно снижается в течение суток, при этом частота пульса не изменяется. Сообщается также о побочных реакциях, чаще всего головная боль, бессонница, сухой кашель и першение в горле.

«… С того момента, как стал пить эти таблетки — начал жить. Эффект от них держится сутки. Давление не скачет, сердце не выпрыгивает. Сплю хорошо».
«… Отлично держит давление. Удобно пить 1 раз в день. Устраивает доступная цена».
«… Сначала пила этот препарат соло, помогал не очень. Врач порекомендовал комбинированный — совсем другое дело, тем более, что я склонна к отекам».
«… Мне не подходит. После инсульта пила 160 мг, но давление не очень держал. Состояние было тяжелое и голова мутная».
«… Первое время после приема першило в горле и был кашель, небольшая общая слабость. Потом все прошло».
«… Отцу давление снижал хорошо и на целые сутки, но появилась бессонница. Стал принимать другое средство».

Цена Диокора, где купить

Купить данный препарат в аптечной сети РФ невозможно. Приобрести можно аналоги: Вальсакор Н (210-232 руб.), Ко-Диован (1525-1780 руб.), Валз Н (305-431 руб.).

Источник

Диокор 160: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это комбинированное средство, снижающее артериальное давление. Валсартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Он избирательно действует на рецепторы подтипа АТ-1, отвечающие за эффекты ангиотензина ІІ. Также в составе лекарства присутствует мочегонное средство — гидрохлоротиазид.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: валсартан (160 мг), гидрохлортиазид (12, 5 мг).

Выпускается Диокор 160 в форме таблеток.

Показания

Назначается Диокор 160 при артериальной гипертензии, когда требуется проведение комбинированной терапии.

Противопоказания

Нельзя назначать Диокор 160:

— при непереносимости компонентов лекарства;

— при тяжелой печеночной недостаточности (более девяти баллов по шкале Чайлд-Пью), холестазе, билиарном циррозе;

— при анурии, тяжелой дисфункции почек (при показателе клиренса креатинина меньше 30 мл/минуту);

— при рефрактерной гипокалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии, симптоматической гиперурикемии;

— при беременности, планировании беременности;

— при одновременном применении некоторых лекарств пациентам с сахарным диабетом или дисфункцией почек.

С осторожностью Диокор 160 применяется при первичном гиперальдостеронизме, соблюдении диеты с ограничением соли, снижении ОЦК, печеночной недостаточности легкой/умеренной степени небилиарного генеза, митральном/аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, стенозе артерии единственной почки, двустороннем стенозе почечных артерий, состоянии после трансплантации почки, при хронической недостаточности сердца (II—IV функциональный класс).

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам следует прекратить кормление грудью.

При беременности Диокор 160 применять не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Диокор 160 применяют перорально (внутрь).

Начальная доза — 80 мг/12,5 мг в сутки, затем ее повышают (через минимум три-четыре недели) до 160 мг валсартана в сутки. Максимально — 320 мг валсартана в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки: падение артериального давления, коллапс, угнетение сознания, шок, тошнота, сонливость, электролитный дисбаланс, аритмия, спазмы мышц, тахикардия, артериальная гипотензия, слабость, гиповолемия, спутанность сознания, алкалоз, парестезия, истощение, головокружение, жажда, полиурия/олигурия/анурия, гиперазотемия.

Лечение зависит от времени приема, тяжести симптомов. В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.

Побочные эффекты

Расстройства кроветворения: снижение гематокрита, гемоглобина, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, недостаточность функции костного мозга, анемия.

Иммунные расстройства: аллергия, включая ангионевротический отек, сывороточную болезнь.

Расстройства метаболизма: гиперкалиемия, повышение липидов в крови, гипергликемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, глюкозурия, гипохлоремический алкалоз.

Гепатобилиарные расстройства: дисфункция печени, гипербилирубинемия, холестаз, желтуха.

Отоларингологические расстройства: вертиго, фарингит, ринит, синусит.

Кардиоваскулярные расстройства: васкулит, ортостатическая гипотензия, аритмия сердца.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, боль в животе, тошнота, потеря аппетита, запор, панкреатит.

Дыхательные расстройства: кашель, инфекции дыхательных путей, респираторный дистресс, пневмония, отек легких.

Дерматологические расстройства: кожная сыпь, зуд.

Опорно-двигательные расстройства: миалгия, артралгия, рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани).

Мочевыделительные расстройства: дисфункция почек, гиперкреатининемия.

Неврологические расстройства: парестезии, депрессия, расстройства сна, обморок, головокружение.

Прочие: повышенная утомляемость, астения, бессонница, боль в спине, периферические отеки, вирусные инфекции, снижение либидо, острая глаукома, ухудшение зрения, повышение температуры тела, импотенция.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат требуется в неповрежденной упаковке при температуре +15—25 градусов Цельсия. Срок годности Диокор 160 — три года.

Читайте также:  Печь Plamen TENA N модель 2020 года от хорватского производителя Plamen Основная отличительная особенность

Источник



Диокор 160 аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Диокор 160 по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Диокор 160:Лориста
  • Самый популярный аналог Диокор 160:Дуопресс
  • Классификация АТХ: Вальзартан и диуретики
  • Действующие вещества / состав: валсартан, гидрохлоротиазид

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Лориста лозартан
Аналог по показанию и способу применения
69 руб 28 грн
2 Лозартан Н Гидрохлоротиазид, Лозартан калия
Аналог по показанию и способу применения
92 руб
3 Блоктран ГТ Гидрохлоротиазид, Лозартан калия
Аналог по показанию и способу применения
132 руб
4 Телсартан Н Гидрохлоротиазид, Телмисартан
Аналог по показанию и способу применения
150 руб
5 Телпрес плюс Гидрохлоротиазид, Телмисартан
Аналог по показанию и способу применения
157 руб

При расчетах стоимости дешевых аналогов Диокор 160 учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Дуопресс Гидрохлоротиазид, Валсартан
Аналог по составу и показанию
284 руб
2 Вальсакор валсартан
Аналог по составу и показанию
180 руб 8 грн
3 Эдарби Кло азилсартана медоксомил, хлорталидон
Аналог по показанию и способу применения
519 руб
4 Лориста лозартан
Аналог по показанию и способу применения
69 руб 28 грн
5 Валз Н Гидрохлоротиазид, Валсартан
Аналог по составу и показанию
228 руб

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Диокор 160

Аналоги по составу и показанию к применению

Название Цена в России Цена в Украине
Вальсакор валсартан 180 руб 8 грн
Вальсакор H 160 валсартан, гидрохлоротиазид 493 руб 110 грн
Вальсакор HD 160 валсартан, гидрохлоротиазид 518 руб 75 грн
Диокор 80 валсартан, гидрохлоротиазид
Ко-диован валсартан, гидрохлоротиазид 1451 руб 180 грн
Диокор 2 грн
Вазар Н валсартан, гидрохлоротиазид 27 грн
Валсартан-Н-Зентива валсартан, гидрохлоротиазид
Вальсакор H 32 валсартан, гидрохлоротиазид
Вальсакор H 80 валсартан, гидрохлоротиазид 387 руб
Вальсакор HD 320 валсартан, гидрохлоротиазид 183 грн
Ванатекс Комби валсартан, гидрохлоротиазид 95 грн
Сакорд Н валсартан, гидрохлоротиазид 60 грн
Валз Н Гидрохлоротиазид, Валсартан 228 руб
Валзап Плюс 57 грн
Дуопресс Гидрохлоротиазид, Валсартан 284 руб
Тиара Дуо валсартан, гидрохлоротиазид 56 грн
Вальсакор Н 160 Гидрохлоротиазид, Валсартан 437 руб
Вальсакор НД 160 Гидрохлоротиазид, Валсартан 563 руб
Валсартан-Гидрохлортиазид-Акрихин Гидрохлоротиазид, Валсартан
Валсартан-Гидрохлортиазид Гидрохлоротиазид, Валсартан

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Диокор 160, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Название Цена в России Цена в Украине
Гизаар Гидрохлоротиазид, Лозартан калия 207 руб
Ко-сентор гидрохлоротиазид, лозартан 38 грн
Лозап плюс гидрохлоротиазид, лозартан 268 руб 25 грн
Лориста лозартан 69 руб 28 грн
Гизаар Форте гидрохлоротиазид, лозартан 207 руб 116 грн
Кардомин-Сановель Плюс гидрохлоротиазид, лозартан
Локард гидрохлоротиазид, лозартан
Лориста Н гидрохлоротиазид, лозартан 208 руб 64 грн
Лориста НD гидрохлоротиазид, лозартан 506 руб 121 грн
Ностасартан Н гидрохлоротиазид, лозартан
Сартокад-Н гидрохлоротиазид, лозартан
Тозаар-Г гидрохлоротиазид, лозартан
Ангизар Плюс 81 грн
Лозартан-Н Рихтер гидрохлоротиазид, лозартан 316 руб 404 грн
Презартан Н лозартан калия, гидрохлоротиазид 296 руб
Лориста Н 100 Гидрохлоротиазид, Лозартан 307 руб
Лозартан Н Гидрохлоротиазид, Лозартан калия 92 руб
Блоктран ГТ Гидрохлоротиазид, Лозартан калия 132 руб
Теветен Плюс Гидрохлоротиазид, Эпросартан 981 руб 512 грн
Ирбетан-Н гидрохлоротиазид, ирбесартан 87 грн
Ко-Ирбесан гидрохлоротиазид, ирбесартан 58 грн
Ко-Ирбессо гидрохлоротиазид, ирбесартан
Коапровель гидрохлоротиазид, ирбесартан 416 руб 480 грн
Атаканд плюс Гидрохлоротиазид, Кандесартан 1850 руб 216 грн
Кандекор H гидрохлоротиазид, кандесартан
Кандекор HD гидрохлоротиазид, кандесартан
Кантаб Плюс гидрохлоротиазид, кандесартан
Хизарт-H гидрохлоротиазид, кандесартан
Хизарт-H-ДС гидрохлоротиазид, кандесартан
Касарк Н кандесартана цилексетил, гидрохлортиазид 108 грн
Касарк HD кандесартана цилексетил, гидрохлоротиазид 165 грн
Ордисс H Гидрохлоротиазид, Кандесартан цилексетил 645 руб
МикардисПлюс гидрохлоротиазид, телмисартан 825 руб 608 грн
Телзап Плюс Гидрохлоротиазид, Телмисартан 345 руб
Микардис Плюс Гидрохлоротиазид, Телмисартан 877 руб
Телсартан Н Гидрохлоротиазид, Телмисартан 150 руб
Телпрес плюс Гидрохлоротиазид, Телмисартан 157 руб
Кардосал Плюс гидрохлоротиазид, олмесартан медоксомил 543 руб 219 грн
Олиместра H гидрохлоротиазид, олмесартан медоксомил
Олиместра HD гидрохлоротиазид, олмесартан медоксомил
Олмесар-Н гидрохлоротиазид, олмесартан медоксомил
Эдарби Кло азилсартана медоксомил, хлорталидон 519 руб

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Название Цена в России Цена в Украине
Амзаар амлодипин, лозартан 612 руб 691 грн
Эксфорж амлодипин, валсартан 1100 руб 133 грн
Валембик 10 амлодипин, валсартан 46 грн
Валембик 5 амлодипин, валсартан 40 грн
Валодип амлодипин,валсартан 70 грн
Дифорс амлодипин, валсартан 2 грн
Дифорс XL амлодипин, валсартан 2 грн
Вамлосет амлодипин, валсартан 210 руб 320 грн
Комбисарт амлодипин, валсартан 92 грн
Аттенто Олмесартана медоксомил, Амлодипин 650 руб
Твинста телмисартан, амлодипин 408 руб
Телсартан АМ Амлодипин, Телмисартан 168 руб
Апроваск амлодипин, ирбесартан 317 руб 700 грн
Сартодипин амлодипин, лозартан
Лортенза лозартан, амлодипин 166 руб 500 грн
Лозап АМ Лозартан калия, Амлодипин 202 руб
Юперио валсартан, сакубитрил 1751 руб 598 грн
Эксфорж Н амлодипин, валсартан, гидрохлоротиазид 158 грн
Ко-Эксфорж валсартан, амлодипин, гидрохлоротиазид 1938 руб 1600 грн
Комбисарт Н амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид 97 грн
Ко-Вамлосет Гидрохлоротиазид, Амлодипин, Валсартан 374 руб

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Диокор 160 цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Диокор 160 и узнать о наличии в аптеке поблизости

  • Диокор 160 цена в России
  • Диокор 160 цена в Украине
  • Диокор 160 цена в Казахстане

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Источник

Диокор 160 таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг/12.5мг №90 (12760)

Диокор 160 таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг/12.5мг №90 - 1

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Валсартан и диуретики. Код АТХ С09D А03.

Инструкция — Диокор 160 таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг/12.5мг №90

Производитель

Фарма Старт ТОВ

Страна происхождения

Состав

Действующие вещества: валсартан, гидрохлоротиазид.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 80) или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 160).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Диокор 80 — Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171)); Диокор 160 — Opadry II Orange (тальк, поливиниловый спирт, хинолиновый желтый (Е 104), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171)).

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере; по 1, 3, 4 или 9 блистеров в пачке из картона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Диокор 80 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Диокор 160 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой коричнево-оранжевого цвета.

Действующее вещество

Фармакодинамика

Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина i с участием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологического действия, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Как мощное сосудосуживающее вещество ангиотензин II оказывает прямое вазопресорну действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для внутреннего применения. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов и имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) родство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2-рецепторами.

Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в ходе которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно меньшей у пациентов, лечившихся валсартаном, чем у пациентов, которые применяли ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с гипертензией препарат вызывает снижение артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после применения разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение ад достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2-4 нед и удерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При приеме комбинации с гидрохлоротиазидом наблюдается более эффективное снижение артериального давления.

Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладающие высокой чувствительностью к действию диуретиков, и где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na+Cl-, что происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно одинаково. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23 %.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительная.

Валсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л).

Выведение валсартана с калом составляет 70 % (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30 %, главным образом в неизмененном виде.

При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя начиная примерно с 8 часов после приема препарата, концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой «концентрация-время» не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид. После применения внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро (tmax примерно 2 часа). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при применении один раз в сутки кумуляция незначительная.

При применении внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80 %. Выводится с мочой: более 95 % дозы в неизмененном виде и около 4 % — в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонаміду.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений невелик и клинически легковесный.

Валсартан/гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30 %. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях выявлен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.

Показания

Артериальная гипертензия у пациентов, для которых неэффективна монотерапия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и других лекарственных средств, которые являются производными сульфонамида.

Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина 3г/добутанеселективніНПЗЗ.

30 мл/мин) регулирование дозы не требуется.

При нарушении функции печени.

Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг, препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Длительность применения препарата определяется индивидуально врачом.

Дети. Безопасность и эффективность применения Диокора у детей не установлены, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка

О случаях передозировки Диокора информация отсутствует.

Основным проявлением передозировки может быть выраженная артериальная гипотензия, которая в свою очередь может привести к снижению уровня сознания, сердечной недостаточности и/или шока.

При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, электролитные нарушения, ассоциированные с аритмией и мышечными судорогами. Характерными признаками передозировки также являются: тахикардия, слабость, спутанность сознания, головокружение, парестезия, истощение, рвота, жажда, полиурия, олигурия, анурия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (в основном почечная недостаточность).

Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Первоочередной задачей является стабилизация состояния кровообращения. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и как можно быстрее пополнить содержание солей и жидкости в организме. Валсартан нельзя вывести из организма путем гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы, хотя для удаления из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

Побочные действия

Побочные реакции имеют в целом слабо выражен и переходный характер и приведенные ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, васкулиты.

Со стороны системы крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипестезия, парестезии, синкопе, бессонница, сонливость.

Со стороны органов слуха: шум/звон в ушах, вертиго, средний отит.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, кашель, заложенность носа, бронхит, острый бронхит, боль в груди, одышка, фаринголарингеальная боль, синусит; очень редко — отек легких с гранулоцитарной инфильтрацией и депонированием IgG в альвеолярных мембранах, связанный с применением гидрохлоротиазида. Некардиогенный отек легких может быть иммунологически опосредован идиосинкразической реакцией на гидрохлоротиазид, что встречается редко.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, абдоминальная боль, диспепсия, сухость во рту, гастроэнтерит, тошнота, единичные случаи повышения показателей функции печени.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия, обезвоживание.

Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности/аллергии, включая сывороточную болезнь.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, судороги мышц, растяжение мышц, боль в шее, боль в конечностях, растяжение связок, миалгия, артрит.

Общие нарушения: усталость, нервозность, астения, повышение температуры, вирусные инфекции, отек, периферический отек, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровней билирубина, креатинина и азота мочевины, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.

Другие побочные реакции, характерные для гидрохлоротиазида и которые могут быть потенциальными также для Диокора, даже если они не наблюдались при применении комбинированного средства (валсартан/гидрохлоротиазид).

Гидрохлоротиазид широко применяется в течение многих лет, причем чаще применяют дозы выше той, что входит в состав Диокора. При проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможно возникновение некоторых побочных реакций.

Изменения электролитов и метаболизма. Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. При применении тиазидных диуретиков может развиться гиперкальциемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии. Тиазидные диуретики могут вызвать повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови, которая может провоцировать приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания. Возможно снижение глюкозотолерантності, что может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.

Другие возможные побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная аритмия, сердечная недостаточность, постуральная гипотензия, выраженность которой возрастает при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств; носовые кровотечения.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны психики: расстройства сна, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, изменения настроения.

Со стороны органов зрения: ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома.

Со стороны системы дыхания: дыхательная недостаточность, респираторный дистресс, пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, расстройства желудочно-кишечного тракта, запор; ощущение жажды, воспаление слюнных желез; очень редко — панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз или желтуха, холецистит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница и другие виды сыпи, экзема, пурпура, фотосенсибилизация; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, мультиформная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие расстройства: анафилактическая реакция, шок.

Источник

Диокор : инструкция по применению

Состав

действующие вещества: валсартан, гидрохлоротиазид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 80)

или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 160)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Диокор 80 — Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)); Диокор 160 — Opadry II Orange (тальк, спирт поливиниловый, хинолин желтый (Е 104), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Диокор 80 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Диокор 160 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой коричнево-оранжевого цвета.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Валсартан и диуретики. Код АТХ С09D А03.

Фармакологические свойства

Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , которые отвечают за эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1рецепторов и обладает гораздо большей (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецепторами, чем с АО 2рецепторами.

Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно меньше у пациентов, валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При приеме комбинации с гидрохлоротиазидом наблюдается эффективнее снижение артериального давления.

Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладают высокой чувствительностью к действию диуретиков, где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na + Cl — , что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl — . В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно одинаково. Вследствие диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензина II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительна.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л).

Вывод валсартана с калом составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, главным образом в неизмененном виде.

При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, концентрация в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковы. Уменьшение площади под кривой «концентрация-время» не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид . После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит очень быстро (t max примерно 2:00). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы — 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при применении один раз в сутки кумуляция незначительна.

При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Выводится с мочой более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата 2-амино

При одновременном применении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений невелик и клинически незначительное.

Валсартан / гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30%. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанная взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был обнаружен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.

Показания

Артериальная гипертензия у пациентов, для которых неэффективна монотерапия.

Источник