Меню

Бринамид инструкция по применению

Бринзоламид

Бринзоламид - инструкция по применению, отзывы, цена

Бринзоламид – кристаллический белый порошок, действующий как ингибитор карбоангидразы. Растворим в метаноле и этаноле, не растворим в воде. Применяется в офтальмологии для лечения офтальмогипертензии (офтальмотонуса) и открытоугольной глаукомы. Входит в состав некоторых ЛС для снижения ВГД (моно препарат Азопт, комбинированный препарат Азорга).

Состав и форма выпуска

Бринзоламид – нерастворимый в воде порошок белый кристаллический: (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид.

Выпускается в виде белой суспензии и прозрачных глазных капель.

Фармакологические свойства

Бринзоламид – вещество из группы ингибиторов карбоангидразы, катализатор обратимой реакции в гидратации диоксида углерода, дегидратации угольной кислоты. Как фермент, он включает несколько изоферментов, наибольшей активностью из которых обладает карбоангидраза II (главным образом обнаруживающаяся в эритроцитах). Эффект снижения ВГД, при применении бринзоламида, достигается путем уменьшения продукции внутриглазной влаги цилиарными отростками. Предположительно это происходит по причине более медленного образования ионов бикарбоната и последующего замедления транспорта натрия, транспорта жидкости.

В случае местного применения, вещество способно активно абсорбироваться в системный кровоток. Выводится почками. Гипотензивный эффект способен сохраняться до 7 дней.

Показания к применению

  • Офтальмогипертензия (офтальмотонус).
  • Открытоугольная глаукома.

Может назначаться в виде монотерапии при отсутствии эффекта применения β-блокаторов или при противопоказаниях к их применению, показан в комбинированной терапии с аналогами простагландинов.

Способ применения и дозы

В стандартной дозировке бринзоламид применяют по 1 капле препарата в пораженный глаз 2-3 раза ежедневно. При переходе с одного противоглаукомного препарата на другой, бринзоламид начинают использовать в день, следующий за днем отмены предыдущего препарата. При пропуске очередной инстилляции, лечение продолжают закапыванием следующей дозы, которую вносят в определенное ей время.

Противопоказания

  • Непереносимость бринзоламида или сульфонамидов.
  • Гиперхлоремический ацидоз.
  • Тяжелая форма почечной недостаточности.
  • Возраст до 18 лет.
  • Острая закрытоугольная глаукома.

Препараты бринзоламида назначаются с осторожностью лицам применяющим контактные линзы, страдающим синдромом сухости глаз, заболеваниями роговицы, а также пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой под строгим контролем ВГД. В период беременности, он может применяться в случае, когда ожидаемый терапевтический результат выше потенциального риска для плода. На время лечения бринзоламидом, грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Побочные действия

  • Временное затуманивание зрения, сухость в глазу, блефарит, кератит, ощущение инородного тела, гиперемия, диплопия, глазной дискомфорт выделения из глаза и боль, чешуйки на веках, конъюнктивит, слезотечение.
  • Металлический или кислый привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, тошнота, диспепсия.
  • Ринит, фарингит, боли в груди.
  • Повышение АД, головокружение, диспноэ.
  • Аллергические реакции, дерматит, кожная сыпь, алопеция.
  • Боль в почках.

Передозировка

Случаи передозировки бринзоламидом не описаны. При приеме его внутрь могут возникать: нарушение электролитного баланса, нарушения со стороны ЦНС, ацидоз, что требует проведения симптоматической терапии. Особое внимание стоит обратить на уровень электролитов (калия), а также pH крови.

Лекарственные взаимодействия

Существует возможность усиления системных эффектов, обусловленных ингибированием карбоангидразы, у лиц, которые получают ингибиторы карбоангидразы местно и внутрь (не рекомендуется применять бринзоламид в виде капель одновременно с пероральными ингибиторами карбоангидразы).

Особые указания

Системная абсорбция бринзоламида может стать причиной развития побочных эффектов, общих для сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, молниеносный некроз печени, апластическая анемия и прочие расстройства кровеносной системы.

После местного применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения и прочие его расстройства. Это обязательно учитывать при необходимости вести автомобиль или работать с потенциально опасными механизмами.

Перед применение бринзоламида местно, нужно снимать контактные линзы. Возвращать их назад, разрешается только через 15 минут после инстилляции.

Необходимо соблюдать 10-ти минутный интервал между инстилляциями бринзоламида и прочих офтальмологических средств.

Цена препарата Бринзоламид

Аналоги Бринзоламида

Азопт

Азарга

Ксалаком

Фотил

Глаукома — коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель.

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.

Также Вы можете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Скидка на запись к офтальмологу

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Бринамид : инструкция по применению

Описание

Однородная суспензия от белого до почти белого цвета.

Состав

на 1 мл суспензии

Активное вещество

Бринзоламида -10 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит, карбомер 974Р, динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота для доведения pH, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные средства и миотики, ингибиторы карбоангидразы.

Код ATX S01EC04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Карбоангидраза представляет собой фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Карбоангидраза катализирует обратимую реакцию, включая гидратацию диоксида углерода и дегидратацию угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости преимущественно путем уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением уровня натрия и транспорта жидкости. Результатом является понижение внутриглазного давления (ВГД), являющегося основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и выпадения поля зрения при глаукоме. Бринзоламид, ингибитор карбоангидразы II, преобладающего изофермента в глазу, с IC50 составляющей 3,2 нМ и Кi; равной 0,13 нМ in vitro в отношении карбоангидразы II.

Клиническая эффективность и безопасность

Был изучен понижающий ВГД эффект бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина — травопросту. После 4-недельной начальной терапии травопростом пациенты с ВГД ≥19 мм рт. ст. были случайным образом поделены на группы, получающие дополнительную терапию бринзоламидом или тимололом. Было отмечено дополнительное снижение среднесуточного ВГД на 3,2 — 3,4 мм рт. ст. в группе пациентов, получавших терапию бринзоламидом, и на 3,2 — 4,2 мм рт. ст. в группе пациентов, получавших терапию тимололом. Частота развития несерьезных побочных реакций со стороны органов зрения, в основном связанных с признаками местного раздражения, была выше в группах пациентов, получавших терапию бринзоламидом/травопростом. Степень тяжести побочных реакций была малой, и побочные реакции не оказывали влияния на общие показатели прекращения терапии при данных исследованиях.

Применение в педиатрии

Были проведены клинические испытания бринзоламида с участием 32 педиатрических пациентов в возрасте менее 6 лет, у которых была диагностирована глаукома или глазная гипертензия. Некоторые пациенты ранее не получали терапию лекарственными средствами, снижающими ВГД, в то время как другие уже принимали снижающие ВГД лекарственные средства. Пациентам, ранее принимавшим снижающие ВГД лекарственные средства, не требовалось прекращать прием лекарственного средства до начала монотерапии бринзоламидом. У 10 пациентов, ранее не получавших терапию лекарственными средствами, снижающими ВГД, эффективность бринзоламида была такой же, как и наблюдаемая ранее у взрослых пациентов, со снижением среднего ВГД с исходным значением до 5 мм рт. ст. Среди пациентов (22 пациента), ранее получавших терапию лекарственными средствами для местного применения, снижающими ВГД, среднее ВГД немного повысилось относительно исходного в группе пациентов, получавших бринзоламид.

Фармакокинетика

После местного применения бринзоламид попадает в системный кровоток. Распределение

Благодаря высокому сродству с карбоангидразой II, бринзоламид быстро распределяется в эритроцитах и характеризуется продолжительным периодом полувыведения из крови (в среднем около 24 недель).

В организме человека образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается в основном с карбоангидразой I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрации бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида низкие и, как правило, ниже пределов количественного определения (

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме, в виде монотерапии у взрослых пациентов, не чувствительных к бета-блокаторам, или взрослым пациентам, которым противопоказано применение бета-блокаторов, либо в качестве сопутствующей терапии к бета-блокаторам или аналогам простагландина.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

— выявленная повышенная чувствительность к сульфонамидам;

тяжелая почечная недостаточность;

Меры предосторожности

Системное действие

Бринамид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут наблюдаться нежелательные побочные реакции, характерные для сульфонамидов. При возникновении серьезных нежелательных побочных реакций или при повышенной чувствительности следует прекратить прием лекарственного средства Бринамид.

Читайте также:  Машинка для стрижки Philips HC5650 15

При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы сообщалось о случаях нарушения кислотно-щелочного баланса. Пациентам с риском развития почечной недостаточности следует с осторожностью принимать лекарственное средство Бринамид, так как возможен риск метаболического ацидоза.

Действие бринзоламида у недоношенных новорожденных детей (со сроком менее 36 недель) или у детей в возрасте менее 1 недели не изучалось. Пациентам со значительным недоразвитием или нарушением функции почечных канальцев следует принимать бринзоламид только после тщательной оценки соотношения риск-польза по причине опасности возникновения метаболического ацидоза.

Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и/или координации движений. Поскольку капли глазные Бринамид абсорбируются системно, такое действие может появиться и при местном применении.

Сопутствующая терапия

При применении бринзоламида пациентами, получающими терапию ингибиторами карбоангидразы перорально и бринзоламид, существует вероятность аддитивного эффекта ингибирования карбоангидразы. Сопутствующее применение Бринамида и ингибиторов карбоангидразы перорально не рекомендуется, поскольку не изучалось.

В первую очередь действие бринзоламида изучалось при одновременном применении тимолола в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Кроме того, изучался эффект бринзоламида по снижению повышенного внутриглазного давления при сопутствующей терапии к аналогу простагландина — травопросту. Данные по длительному применению бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту отсутствуют.

Имеются ограниченные данные о применении бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует проявлять осторожность, рекомендуется постоянно следить за уровнем внутриглазного давления. Действие бринзоламида не изучалось у пациентов с узкоугольной глаукомой. Применение бринзоламида у таких пациентов не рекомендуется.

Возможное действие бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством клеток эндотелия) не изучалось. Применение бринзоламида пациентами, носящими контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может увеличить риск воздействия на роговицу. Рекомендуется тщательное наблюдение пациентов с нарушениями функции роговицы, например, пациентов с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Имеются данные, что бензалкония хлорид, используемый в качестве консерванта в офтальмологической продукции, вызывает точечную кератопатию и/или токсичную язвенную кератопатию. Поскольку лекарственное средство Бринамид содержит бензалкония хлорид, при частом или длительном лечении следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов с сухостью глаз или повреждением роговицы.

Применение Бринамида пациентами, носящими контактные линзы, не изучалось. Суспензия содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и обесцветить мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта лекарственного средства с контактными линзами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что следует снимать контактные линзы перед использованием глазных капель Бринамид и надевать не ранее, чем через 15 минут.

Возможные обратные эффекты после прекращения приема бринзоламида не изучались. Предполагаемая продолжительность эффекта снижения повышенного внутриглазного давления составляет 5-7 дней.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность лекарственного средства Бринамид у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 17 лет не установлены, поэтому не рекомендуется использовать лекарственное средство при лечении данной возрастной группы пациентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении бринзоламида в офтальмологии беременными женщинами либо отсутствуют, либо ограничены. Исследования на животных показали присутствие токсичного влияния на репродуктивную функцию при системном назначении. Прием Бринамида не рекомендован во время беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются средствами контрацепции.

Неизвестно, проникает ли бринзоламид или его метаболиты в грудное молоко при местном применении лекарственного средства в офтальмологии. Во время исследований на животных было обнаружено, что незначительные количества бринзоламида проникают в грудное молоко при пероральном применении.

Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. При принятии решения о прекращении грудного кормления или о прекращении/отказе от применения лекарственного средства Бринамид следует оценить соотношение пользы грудного кормления для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Исследования на животных не показали воздействия на фертильность. Исследования воздействия на фертильность человека местного применения бринзоламида в офтальмологии не проводились.

Влияние на способность управлять автомобилем, работать с механизмами

Временная затуманенность зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем, работать с механизмами. Если после применения глазных капель зрение затуманено, следует подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

При пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы может быть снижена способность пациентов выполнять задачи, требующие умственной активности и/или физической координации.

Способ применения и дозировка

При применении в качестве монотерапии или сопутствующей терапии закапывают одну каплю лекарственного средства Бринамид в конъюнктивальный мешок пораженного глаза дважды в день. Некоторым пациентам для лучшей ответной реакции на лечение назначают закапывать лекарственное средство по одной капле трижды в день.

Корректировка дозы пожилым пациентам не требуется.

Изучение применения бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось и поэтому не рекомендовано.

Применение бринзоламида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не изучалось. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся почками, применение лекарственного средства такими пациентами противопоказано.

Способ применения

Для местного применения в офтальмологии.

При замене какого-либо противоглаукомного лекарственного средства на Бринамид следует прекратить прием лекарственного средства и начать прием Бринамида со следующего дня.

Перед применением флакон с лекарственным средством следует хорошо встряхнуть. После снятия крышечки удаляют защитное кольцо, контролирующее первое вскрытие.

При использовании контактных линз перед применением глазных капель контактные линзы следует снимать и надевать не ранее, чем через 15 минут после применения Бринамида.

Для предотвращения загрязнения наконечника-капельницы и суспензии следует проявлять осторожность и не касаться капельницей век, прилегающих зон и других поверхностей.

После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для перекрытия носослезного протока или немного прикрыть веки. Такие действия могут снизить системную абсорбцию офтальмологического лекарственного средства для местного применения и, в результате, снизить системные побочные реакции.

Флакон следует хранить плотно закрытым.

Если используется более одного лекарственного средства для офтальмологического применения, то они должны применяться раздельно, с интервалом между закапываниями не менее 5 минут. Глазные мази необходимо наносить последними.

Если доза лекарственного средства была пропущена, следует возобновить прием со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 3 раза в сутки.

Побочное действие

В клинических испытаниях при участии 2732 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолол малеатом 5 мг/мл, наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях: дисгевзия (6,0%) (горький или необычный привкус во рту после закапывания), временная нечеткость зрения (5,4%) после закапывания продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Частые побочные реакции (от ≥1/100 до

Передозировка

О симптомах передозировки лекарственного средства не сообщалось.

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза, нежелательные явления со стороны нервной системы. Уровни электролитов (в частности калия) в сыворотке крови и pH крови должны быть под наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводились. В ходе клинических испытаний бринзоламид применялся в комбинации с аналогами простагландина и офтальмологическими лекарственными средствами на основе тимолола. Случаев нежелательного взаимодействия зарегистрировано не было. Анализ взаимодействия бринзоламида с миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не проводился.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и при местном применении абсорбируется системно. При пероральном применении ингибиторов карбоангидраз были зарегистрированы случаи нарушений кислотно-щелочного баланса. Следует учитывать вероятность такого взаимодействия при применении лекарственного средства Бринамид.

Изоферменты цитохрома Р-450, ответственные за метаболизм бринзоламида, включают CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится преимущественно через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Читайте также:  Контроллер Carel SmartCella WE00C2HN00

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. После вскрытия флакона суспензию использовать в течение 28 дней.

Условия отпуска

Лекарственное средство отпускается по рецепту врача.

Упаковка

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Фирма-производитель

Лузомедикамента Сосьедаде Текника Фармасьютика, С.А., Португалия

СООО «ТрайплФарм», ул. Минская, д. 2Б, 223141, г. Логойск, Минская обл., Республика Беларусь, тел./факс: (+375) 1774 43 181, e-mail: .

Источник



Бринзопт — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

на 1 мл препарата:
активное вещество: бринзоламид — 10,00 мг;
вспомогательные вещества: тилоксапол — 0,25 мг, карбомер 974 Р -4,00 мг, маннитол (Е 421) — 33,00 мг, натрия хлорид — 2,50 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,10 мг, бензалкония хлорид — 0,15 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота — до pH 7,5±0,1, вода очищенная — до 1,0 мл.

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (KA-II).
Карбоангидраза — фермент, определяемый во многих тканях организма, в том числе и в тканях глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.

Фармакокинетика
После инстилляции бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокому сродству к КА-II бринзоламид адсорбируется в эритроцитах. Отмечается большой период полувыведения бринзоламида из цельной крови (в среднем 24 недели). У человека происходит образование метаболита N-дезэтил-бринзоламид, который связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается в основном с КА-I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрация бринзоламида и N-дезэтил-бринзоламида ниже предела количественного определения ( Пожилые
Нет необходимости в коррекции доз у пожилых пациентов.
Почечная и печеночная недостаточность
Применение бринзоламида не исследовалось у пациентов с печеночной недостаточностью и поэтому при указанной патологии его применение не рекомендуется.
Применение бринзоламида не исследовалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Дети и подростки
Эффективность и безопасность Бринзопта у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не были установлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.

Побочное действие

В клинических исследованиях, включающих более 2732 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или дополнительной терапии с тимололом малеатом 5 мг/мл, самыми часто сообщаемыми побочными реакциями были: дисгевзия (6,0 %) (горький или необычный вкус) и временное затуманивание зрения (5,4 %) после закапывания на протяжении от нескольких секунд до нескольких минут.
Частота побочных реакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты: очень часто ( > 1/10); часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10000 и Описание отдельных побочных реакций
Дисгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания) является наиболее распространенной системной побочной реакцией, отмеченной в ходе клинических исследований бринзоламида. Скорее всего, она связана с прохождением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Носослезная окклюзия или легкое закрытие век после закапывания может помочь в снижении частоты появления данного эффекта.
Бринзопт является ингибитором карбоангидразы с сульфонамидной структурой, отмечается его экскреция в системный кровоток. Побочные эффекты в отношении желудочно-кишечного тракта, нервной системы, гематологических показателей, почек, а также метаболические нарушения в основном отмечались при системном применении ингибиторов карбоангидразы. Побочные эффекты, отмеченные при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы, могут возникнуть и после местного применения в офтальмологии.
Не были замечены неожиданные побочные реакции при использовании бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту. Наблюдаемые побочные реакции при применении дополнительной терапии были замечены после применения каждого действующего вещества в отдельности.
Применение в педиатрии
В малочисленных краткосрочных клинических исследованиях примерно у 12,5% педиатрических пациентов наблюдались побочные реакции, большинство из которых были местными, несерьезными глазными реакциями, такими как конъюнктивальная инъекция, раздражение глаз, выделения из глаз и слезотечение.

Передозировка

Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. При передозировке могут развиться электролитный дисбаланс, ацидоз, возможны нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать плазменные концентрации электролитов (в особенности калий) и рН крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования относительно взаимодействия Бринзопта с другими лекарственными средствами не проводились. В клинических исследованиях, где бринзоламид использовался одновременно с офтальмологическими препаратами — аналогами простагландина и с тимололом, не было отмечено неблагоприятных взаимодействий.
Исследования совместного применения бринзоламида с миотиками или адренергическими препаратами не проводились.
Изоферменты цитохрома P-450, ответственного за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида посредством CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, так как выделение проводится в основном через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоэнзима цитохрома P-450.

Особые указания

Бринзопт является ингибитором карбоангидразы, с сульфамидной структурой и хотя он применяется местно, может поступать в системный кровоток. Те же типы побочных реакций, которые относятся к сульфонамидам, могут возникнуть и в случае местного применения бринзоламида. Если появляются признаки серьезных реакций гиперчувствительности, рекомендуется прекратить применение данного лекарственного средства.
Были зарегистрированы нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут повлиять на способность выполнять действия, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поглощается системно и, таким образом, данные явления могут возникнуть после местного применения. Существует потенциальный аддитивный эффект известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получавших одновременно перорально и местно ингибиторы карбоангидразы. Одновременное применение бринзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется.
Бринзоламид оценивался изначально при совместном применении с тимололом в качестве дополнительной терапии глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) бринзоламида, использованного в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина, травопросту. Нет доступных долгосрочных данных относительно применения бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту.
Опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Бринзопта в лечении таких пациентов и осуществлять тщательный контроль внутриглазного давления (ВГД). Бринзоламид не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой и его использование не рекомендуется у пациентов с указанной патологией.
Возможное влияние бринзоламида на эндотелий роговицы не было исследовано у пациентов с поврежденной роговицей (в особенности у пациентов со снижением количества эндотелиальных клеток). Применение бринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степень увлажнения роговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать риск травмы роговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высоким риском повреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом и дистрофиями роговицы.
Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызывать точечную кератопатию и/ или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринзопт содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом «сухого» глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид может изменить цвет мягких контактных линз. Пациенты должны быть проинструктированы снимать мягкие контактные линзы перед применением препарата Бринзопт и установить их снова через 15 минут после закапывания.
Не были изучены возможные эффекты синдрома отмены после прекращения лечения Бринзоптом; ожидается, что эффект снижения внутриглазного давления продлится 5-7 дней.
Эффективность и безопасность Бринзопта у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не были установлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.

Читайте также:  Кондиционер Sakata SIH 35SHC SOH 35VHC

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Бринзопт оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем. Если после закапывания отмечается затуманенное зрение, пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится, перед тем как управлять автомобилем или работать с техникой.
Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут повлиять на способность выполнять задачи, требующие внимания и/или физической координации.

Форма выпуска

Капли глазные 10 мг/мл.
По 5 мл препарата помещают во флакон из полиэтилена, вместимостью 5 мл, закрытый капельным аппликатором (пробка с капельницей и крышка с предохранительным кольцом из полиэтилена). На флакон наносят этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Флакон после вскрытия следует использовать в течение 4-х недель.
Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска

Производитель

Предприятие-производитель/ организация, принимающая претензии
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
075100, ул. Ероилор № 1А, Отопень, уезд Ильфов, Румыния

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представитель производителя в РФ:
ООО «Ромфарма», Россия
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д.2, стр. 204

Источник

Бринзоламид

Фармакологическое действие

Бринзоламид обладает противоглаукомными свойствами.

Фармакодинамика

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II в цилиарном теле, снижает продукцию водянистой влаги за счёт замедления образования ионов бикарбоната, с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Карбоангидраза — это фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В человеческом организме этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. Бринзоламид снижает внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.

Распределение

В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет около 60 %.

Метаболизм

Бринзоламид метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. N-дезэтил накапливается за счёт связи с карбоангидразой I.

Выведение

Период полувыведения составляет 111 дней.

Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме; глазной гипертензии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бринзоламиду;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл в минуту);
  • грудное вскармливание.

С осторожностью

  • Печёночная недостаточность;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения бринзоламида у беременных женщин не проведено.

Применение бринзоламида при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Тератогенное действие

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше максимально рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14 C-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бринзоламида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин.

На время лечения бринзоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Исследования на животных

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14 C-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Способ применения и дозы

Инстилляционно — по 1 капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза 2 раза в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

5–10 % — затуманивание зрения; 1–5 % — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1 % — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.

Со стороны респираторной системы

1–5 % — ринит, одышка, фарингит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

5–10 % — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1 % — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Прочие

Менее 1 % — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Передозировка

Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.

При пероральном приёме бринзоламида могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.

Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.

Особые указания

Бринзоламид является сульфаниламидом и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжёлых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьёзных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценён. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1 % офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой, так как на фоне использования бринзоламида возможно временное ухудшение зрения.

Источник