Азицин инструкция по применению Способ и дозировка

Азицин

Фото препарата

• Латинское название: Azicin
• Код АТХ: J01FA10
• Действующее вещество: Азитромицин (Azithromycin)
• Производитель: Фармацевтическая фирма Дарница (Украина)

Состав

В 1 таблетке содержится 250 или 500 мг азитромицина.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке, капсулы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество азитромицин — полусинтетическое вещество из группы антибиотиков-макролидов. Имеет высокую кислотоустойчивость по сравнению с прочими макролидами. Характеризуется бактериостатическим действием, а в отношении некоторых штаммов — бактерицидным. Азитромицин ингибирует синтез белков в клетке микроорганизмов, что приводит к угнетению их размножения.

Бактериостатическое действие проявляется в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов, в том числе продуцирующих бета-лактамазы. Резистентность к действующему веществу имеют микроорганизмы Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp и Acinetobacter spp. Также неэффективен в отношении к микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется в ЖКТ. Прием с пищей уменьшает биодоступность и абсорбцию. Не изменяется под воздействием кислой среды в желудке. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2-3 часа. Степень связи с белками до 50%. Максимальные концентрации активного вещества определяются в миндалинах, экссудате среднего уха, слизистых дыхательных путей и мочеполовой системы.

Препарат имеет способность накапливаться в лизосомах, а затем высвобождаться при фагоцитозе. Метаболизм проходит в печени. Выделяется с желчью и 6% с мочой. Период полувыведения — 35-50 часов, у некоторых больных 80 часов.

Показания к применению

• Заболевания мочеполовой системы;
• инфекции, передающиеся половым путем;
• заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, синусит, ангина, фарингит, отит, ларингит);
• заболевания мягких тканей (импетиго, рожа, фолликулит, инфицированные дерматиты и раны);
• болезнь Лайма;
• эрадикация Helicobacter pylori.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к макролидам;
• возраст до 3 лет (таблетки и капсулы);
• выраженные нарушения функции печени;
• масса тела у детей до 25 кг;
• беременность и лактация.

Побочные действия

• головная боль, головокружение;
• повышенная возбудимость, бессонница, тремор конечностей;
• тахикардия;
• тошнота, рвота;
• боли в эпигастрии, метеоризм, снижение аппетита;
• изменения стула;
• повышение активности трансаминаз печени;
• нейтропения, эозинофилия;
• крапивница, зуд, сыпь;
• вагинит, нефрит;
• кандидомикоз слизистой полости рта.

Азицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь натощак (через 2 часа после или за 1 час до приема пищи). Таблетку или капсулу глотают целиком, запивая жидкостью. Дозы препарата определяет врач в зависимости от состояния больного.

При заболеваниях ЛОР-органов и дыхательных путей назначают Азицин 500 мг 1 раз в сутки 3 дня.

При инфекциях кожи — 500 мг в первый день, затем 250 мг 1 раз в день. Средние сроки лечения — 5 дней.

При заболеваниях, передающихся половым путем — 1000 мг однократно.

При язвенной болезни в сочетании с Helicobacter pylori — по 1000 мг раз в сутки 3 дня.

При болезни Лайма — 1000 мг в первый день, затем по 500 мг в сутки 5 дней. В целом на курс 3000 мг препарата.

Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, болями в желудке, диареей.

Специфического антидота не существует. Проводится промывание желудка, прием сорбента, проводится симптоматическая терапия. При тяжелом отравлении проводится экстракорпоральная гемосорбция.

Взаимодействие

При совместном назначении с антацидами замедляется абсорбция азитромицина, в связи с чем прием этих препаратов разносят по времени (интервал не менее 2 часа).

Не влияет на действие и фармакокинетику лекарственных средств, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (Дигоксин, мидазолам, алкалоиды спорыньи, Теофиллин, Бромокриптин).

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°С.

Срок годности

Аналоги Азицина

• Азитрокс
• Азицин
• Азитромицин
• Азивок
• Азакс
• Сумамед
• Азицид
• Зитроцин
• Сумамокс
• Хемомицин
• Экомед

Отзывы об Азицине

Препарат избирательно накапливается в инфицированной ткани и при этом отмечается его терапевтические концентрации. Такая уникальная тканевая направленность позволяет применять его только один раз в сутки и короткими режимами дозирования. FDA в США зарегистрировал даже однократный прием при лечении среднего отита у детей. По мнению экспертов, такой режим дозирования имеет высокую эффективность.

Применение Азицина высоко эффективно при урогенитальных инфекциях, неподдающихся лечению пенициллинами и цефалоспоринами. Оптимальное соотношение эффективность — стоимость, режим дозирования, а также разнообразие лекарственных форм объясняют широкое использование препарата в практике врачей разных специальностей. Все эти моменты отмечаются в отзывах пациентов:

• «… Эффективный, на второй день приема почувствовала значительное облегчение при гнойной ангине. Выбрала его, потому что стоит он в 3 раза дешевле Сумамеда»;
• «… Сильный антибиотик. За три дня избавилась от гайморита»;
• «… Пили я и сын в разное время и по разным поводам, эффект был, побочек не заметили».

Необходимо отметить и высокую безопасность препарата — побочные эффекты встречаются нечасто и отсутствует значимое взаимодействие его с лекарственными средствами. Немаловажно также то, что при кратковременном режиме приема препарат не влияет на флору кишечника и полости рта.

Цена Азицина, где купить

В настоящий момент в аптечной сети Азицин в таблетках можно приобрести по цене 70 — 80 грн.

Источник

Азицин 500 мг таблетки №3

Артикул (SKU): 331469

Краткая информация

Manufacturer: Дарница ЧАО (Украина, Киев) (м)

№ Регистрационного удостоверения : UA/0137/02/01

Назва российское: Азицин® таблетки, п/о, по 500 мг №3

Международное название : Азитроміцин

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество : Азитромицин

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки, вкриті оболонкою

Описание

Азицин (AZICIN) инструкция по применению

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физикохимические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

действующее вещество: 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 500 мг
вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, макрогол 4000, сепифилм 752 белый.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТС J01F A10.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, отит среднего уха)
• нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)
• кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия
• инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis ).

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата или к любому иному антибиотику группы макролидов или кетолиды.
Тяжелые нарушения функции печени, почек.
Не следует применять одновременно с производными спорыньи через теоретическую возможность эрготизма.

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым и детям с массой тела более 45 кг.

Азитромицин принимать внутрь 1 раз в сутки, не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

5-й день — 500 мг (1 таблетка) в сутки.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г (2 таблетки) однократно. Курсовая доза — 1 г.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

При печеночной недостаточности препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Инфекции и инвазии: оральный кандидоз, вагинальные инфекции, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Психические нарушения: агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы: головокружение / вертиго, гипестезия, сонливость, обмороки, головные боли, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), искажение или потеря вкуса и обоняния, парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушение сна, миастения гравис.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, наступления глухоты и о звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в ходе которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство этих нарушений имели обратимый характер.

Со стороны органов дыхания: одышка

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (дискомфорт, боль, спазмы), жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка. Сообщалось о панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха, включая измененные показатели функциональной пробы печени, тяжелый гепатит, дисфункция печени, печеночная недостаточность, фульминантной гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: аллергические реакции, включая зуд, гиперемия, сыпь, аллергический дерматит, конъюнктивит, ангионевротический отек, крапивницу, светочувствительность экзантема, серьезные кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: вагинит.

Системные нарушения: анафилаксия, отеки, кандидоз, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, озноб.

Исследование: лимфоцитопения, эозинофилия, уменьшение количества бикарбонатов крови, повышение АсАТ, АлАТ, билирубина, уровня мочевины, креатинина в плазме крови, изменения содержания калия в плазме крови.

Симптомы: возможные симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, боль в животе, сильная тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Учитывая недостаточность данных о безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или ребенка, при отсутствии адекватных альтернативных препаратов.

Препарат в данной лекарственной форме применять детям с массой тела более 45 кг.

Детям с массой тела менее 45 кг рекомендуется применять азитромицин в другой лекарственной форме.

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем метаболизма азитромицина, следует с особой осторожностью применять азитромицин пациентам с печеночной недостаточностью.

Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение сердечного ритма. Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдалось при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT
• которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, что, как известно, удлиняют интервал QT, таких как, антиаритмические препараты классов ИА и III, цизаприд и терфенадин
• с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии
• с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин целом эффективен для лечения воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина для профилактики острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микозов).

Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможность развития побочных реакций как головокружение, сонливость, нарушение зрения, не рекомендуется применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антациды. Одновременное применение азитромицина с однократной дозой 20 мл ко-магалдроксу не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина.

Цетиризин. У здоровых добровольцев одновременное применение в пятидневной курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не приводило к фармакинетичнои взаимодействия и существенных изменений интервала QT.

Диданозин . Одновременное применение 1200 мг / сутки азитромицина с 400 мг / сут диданозина в 6 ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин . Одновременное применение азитромицина (одноразовые 1000 мг и многократные 1200 мг или 600 мг дозы) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неизвестно, но он может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат не имеет фармакокинетического взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Производные спорыньи . Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, не следует одновременно применять азитромицин с производными спорыньи.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин . Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежесуточно) и азитромицина (500 мг ежесуточно) не вызывало изменения концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы).

Карбамазепин. В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин. В ходе фармакокинетических исследований влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2:00 до приема азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа. Азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина у здоровых добровольцев. Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь установлена ни был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Циклоспорин. В ходе фармакокинетического исследования с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг / сут перорально, а затем приняли разовую дозу 10 мг / кг циклоспорина, было выявлено достоверное повышение уровня C max и AUC 0-5 циклоспорина. Поэтому следует быть осторожным, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренц. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза ежесуточно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Флуконазол. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не меняло фармакокинетику разовой дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение C mах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. Одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама.

Нелфинавир. Применение нелфинавира приводит к увеличению концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию этих препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина наблюдались случаи нейтропении. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинная связь с применением комбинации с азитромицином не была установлена.

Силденафил. У здоровых добровольцев-мужчин не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежесуточно в течение 3 дней) на значение AUC и С max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. Во время фармакокинетических исследований не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие было.

Теофиллин. Доказательств клинически значимой фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами получено не было.

Триазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг на 2-й день с 0,125 мг триазолама на 2-й день не вызывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на седьмой день не вызывало существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были близки к концентрациям, которые наблюдались в ходе других исследований.

Доксорубицин. Клинические исследования взаимодействия между лекарственными средствами для азитромицина и доксорубицина не проводились. Клиническая значимость этих доклинических исследований неизвестна.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов. Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитический стрептококк группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus , включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина:

Источник



Азицин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: азитромицина дигидрат 262 мг и 524 мг (эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), целлюлоза микрокристаллическая (102), повидон (90), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

состав оболочки: макрогол (8000), гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза (Е 5), гипромеллоза (Е 15), Opaspray K-1R-4210, индиготин (Е 132).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, диаметром от 11.0 до 11.5 мм (для дозировки 250 мг) и от 14.0 до 14.5 мм (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J 01 FA 10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается и распределяется в организме. Пища уменьшает всасывание азитромицина в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь в виде таблеток, в результате чего снижается Cmax на 54% и AUC на 43%. Биодоступность азитромицина составляет 34%.

После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, и максимальная концентрация в плазме крови достигает через 2-3 часа после приема препарата. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта. Средний объем распределения 31,1 л / кг. Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Азицин 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. 50% выводиться в неизмененном виде, другие 50% в форме 10 неактивных метоболитов. Около 6% принятой дозы выводиться почками.

Фармакодинамика

Азитромицин представляет собой азалидный антибиотик, подкласса макролидных антибиотиков нового поколения. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высокие концентрации вызывает бактерицидный эффект. Механизм его действия в том, что связывая 50S рибосомальную субъединицу,азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

MIC90 ≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0.01 — 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

MIC900.1 — 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

(*эритромицин – чувствительный штамм)

MIC902.0 — 8.0 µg/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Показания к применению

инфекции мочеполовой системы: простатит, цистит, пиелонефрит, уретрит, вагинит, эндометрит, хламидиоз, гонорея, микоплазмоз

инфекции дыхательной системы: бронхит, воспаление легких

инфекции ЛОР органов: отит, фарингит, синусит, тонзиллит

инфекции кожи: рожистое воспаление, фурункулез, болезнь Лайма, импетиго

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка.

Способ применения и дозы

При лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей и инфекций кожи и мягких тканей рекомендуется принимать по 500 мг (2 таблетки по 250 мг) один раз в день в течение 3 дней подряд.

При лечении мигрирующей эритемы (1-я стадия болезни Лайма — заболевание, передающееся клещами) в первый день дают 1 г один раз, на второй-пятый день по 500 мг в день.

При лечении неосложненного, неинфекционного воспаления мочеиспускательного канала и шейки матки, один раз по 1 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Препарат следует принимать внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды в одной суточной дозе. Таблетки не должны быть разделены.

Источник

АЗИЦИН

• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Фармакологическое действие:
Азицин(Azicin) – препарат, обладающий широким спектром противомикробной активности. Входящее в состав препарата активное вещество азитромицин является представителем группы антибиотиков-макролидов и относится к подгруппе азалидов. Азитромицин – полусинтетическое вещество, полученное путем внесения атома азота в лактонное кольцо, в результате чего образуется 15-членная макроциклическая структура. Препарат обладает высокой кислотоустойчивостью в сравнении с другими антибиотиками группы макролидов, в частности кислотоустойчивость эритромицина в 300 раз ниже, чем кислотоустойчивость азитромицина. Препарат характеризуется ярко выраженным бактериостатическим действием, однако в отношении некоторых штаммов высокие концентрации азитромицина оказывают бактерицидное действие. Противомикробное действие препарата объясняется его способностью изменять 50S рибосомальную субстанцию, вследствие чего происходит угнетение фермента пептидтранслоказы в стадии трансляции. Таким образом, азитромицин ингибирует синтез жизненно необходимых белков в клетке микроорганизма, это приводит к угнетению роста и размножения микроорганизмов.

Препарат Азицин оказывает бактериостатическое действие на широкий спектр микроорганизмов, в том числе:
Штаммы грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G, Streptococcus pneumoniae.). Препарат эффективен в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.
Штаммы грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Esherichia coli, , Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campilobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae.
Штаммы грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringens.
Отмечена эффективность препарата при инфекционных заболеваниях, которые вызваны штаммами Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Listeria monocitogenes, Listeria monocitogenes, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Резистентностью к азитромицину обладают микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, а также большинство штаммов Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.

Препарат неэффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к действию эритромицина.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Применение препарата одновременно с пищей способствует уменьшению биодоступности и скорости абсорбции азитромицина. Препарат не изменяется под действием кислой среды желудка. При приеме натощак биодоступность препарата достигает 37-40%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 2,5-3 часа после приема препарата. Степень связи с белками плазмы не превышает 50%. Концентрации препарата в органах и тканях значительно превышают плазменные концентрации азитромицина. Максимальные концентрации азитромицина отмечаются в миндалинах, слизистых оболочках (в том числе в слизистых оболочках дыхательных путей и органов мочеполовой системы), а также в экссудате среднего уха. Высокие концентрации препарата отмечаются преимущественно в очаге воспаления, это объясняется способностью азитромицина накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза. Вследствие метаболизма азитромицина, проходящего в печени путем деметилирования, образуется около десяти фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция препарата происходит с желчью, около 6% выводится почками. Период полувыведения препарата равен 35-50 часов. У некоторых пациентов период полувыведения удлиняется до 80 часов.
Отмечено, что у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек период полувыведения значительно превышает период полувыведения азитромицина у здоровых добровольцев.

Показания к применению:
Препарат назначают при инфекционных заболеваниях различной локализации, которые вызваны штаммами, чувствительными к действию азитромицина, в том числе:
— инфекционные заболевания мочеполовой системы, в том числе инфекции, передающиеся половым путем: острый уретрит (включая гонорейный и хламидийный уретрит), цервицит, кольпит, бактериальный простатит;
— инфекционные заболевания органов дыхательной системы и ЛОР-органов: бактериальный острый и хронический бронхит, пневмония, ангина, фарингит, синусит, воспаление среднего уха, ларингит;
— инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: импетиго, рожа, фолликулит, инфицированные раны и повторно инфицированные дерматиты;
— препарат также назначают для лечения пациентов, страдающих первой стадией болезни Лайма, и в комплексном лечении язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, которые вызваны Helicobacter pylori.

Способ применения

Препарат рекомендуется принимать натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи). Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Рекомендованные дозы для взрослых:
При инфекционных заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 дней. Общая курсовая доза препарата 1500 мг.
При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 250 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 1500 мг.
При инфекционных заболеваниях, передающихся половым путем, обычно назначают 1000 мг препарата однократно.
При начальной стадии болезни Лайма обычно назначают 1000 мг препарата 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 3000 мг.
При язвенных поражениях органов желудочно-кишечного тракта, которые связаны с Helicobacter pylori, препарат Азицин применяется в комплексе с другими лекарственными средствами. Обычно назначают по 1000 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения препаратом Азицин 3 дня. Общая курсовая доза 3000 мг.

Рекомендованные дозы для детей:
Детям в возрасте старше 3 лет обычно назначают препарат из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 3 дня. Общая курсовая доза препарата 30мг/кг массы тела ребенка.
Для лечения начальной стадии болезни Лайма детям старше 3 лет назначают препарат из расчета 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 60 мг/кг массы тела ребенка.
При применении препарата для лечения пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендуется использовать обычные дозы препарата.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин дозы препарата необходимо корректировать.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная возбудимость, тремор конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения стула, усиление активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Другие: вагинит, нефрит, конъюнктивит.
При длительном применении препарата в высоких дозах (например, при лечении пациентов с первой стадией болезни Лайма) возможно развитие кандидомикоза слизистой оболочки ротовой полости.

Противопоказания

— Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы макролидов;
— тяжелые нарушения функции печени;
— детский возраст до 3 лет;
— период беременности и лактации;
— с осторожностью назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется временно прервать грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами замедляется абсорбция азитромицина, при необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется соблюдать интервал между их приемами не менее 2 часов.
Препарат не изменяет фармакологические свойства и фармакокинетику препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450 (в том числе дигоксин, алкалоиды спорыньи, мидазолам, бромокриптин, теофиллин).

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, гастралгии, диареи. При дальнейшем повышении дозы развивается головная боль, нарушение слуха, гепатит с нарушением оттока желчи.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия. При необходимости возможно проведение мероприятий по восстановлению водно-солевого баланса. В случае тяжелого отравления препаратом показано проведение экстракорпоральной гемосорбции.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 3 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Синонимы

Азитрокс, Азитромицин, Азакс, Сумамед.

Состав Азицин :
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Азитромицина – 500 мг;
Вспомогательные вещества.

Источник