Меню

Акатинол Мемантин Роттенд фарма инструкция по применению

Акатинол Мемантин — Роттендорф фарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Действующее вещество: мемантин гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка: опадрай розовый (состоящий из: гипромеллоза, диоксид титана Е171, макрогол 400, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).

Описание

Таблетки от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Деменции средство лечения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии в особенности функции NMDA-рецепторов способствует как проявлению симптомов так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалозависимым умеренно аффинным неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата которое может приводить к нейронной дисфункции.

Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:

Мемантин имеет абсолютную биодоступность приблизительно равную 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов (tmax). Признаки того что прием пищи влияет на всасывание мемантина отсутствуют.

Суточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (05-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 052. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Около 80% мемантина принятого внутрь циркулирует в неизмененном виде. Главные метаболиты у человека — это N-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6- гидроксимемантина и 1-нитрозо-35-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм катализированный системой цитохрома Р450 в условиях in vitro не обнаруживался.

В исследовании перорального приема 14 С-мемантина в среднем 84% введенной дозы выводилось в течение 20 дней при этом более 99% — через почки.

Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (t1/2) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/173 м 2 при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.

Также в почках происходит канальцевая реабсорбция вероятно опосредованная белками участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете например таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.

Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (ki = константа ингибирования) мемантина что составляет 05 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.

Показания:

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата тяжелая печеночная недостаточность дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

С осторожностью назначают больным эпилепсией судорогами (в том числе в анамнезе) и больным с наличием факторов предрасполагающих к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов таких как амантадин кетамин декстрометорфан. Данные соединения воздействуют на ту же систему рецепторов что и мемантин поэтому возможно развитие более частых или более выраженных нежелательных реакций (в основном со стороны центральной нервной системы).

Наличие факторов повышающих pH мочи может потребовать тщательного наблюдения за пациентом. К таким факторам относится резкая смена диеты например переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов. Кроме того pH мочи может повышаться при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей вызванных Proteus bacteria.

Из большинства клинических испытаний исключались пациенты недавно перенесшие инфаркт миокарда или имеющие некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III-IV по NYHA) неконтролируемую артериальную гипертензию. Поэтому в отношении пациентов с данными состояниями имеются лишь ограниченные данные и такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность и лактация:

Клинические данные о приеме мемантина во время беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении препарата в дозах аналогичных или немного превышающих дозы применяемые у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять во время беременности за исключением случаев явной необходимости.

Неизвестно проникает ли мемантин в грудное молоко однако учитывая липофильные свойства субстанции это является вероятным. Женщины принимающие мемантин не должны кормить грудью ребенка.

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Способ применения и дозы:

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.

Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом.

Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго пока терапевтический эффект является благоприятным и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином.

При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.

Препарат следует принимать внутрь один раз в день в одно и то же время независимо от приема пищи.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путем титрования по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель следующим образом:

1-я неделя (день 1-7): назначают по 5 мг в сутки.

2-я неделя (день 8-14): назначают по 10 мг в сутки.

3-я неделя (день 15-21): назначают по 15 мг в сутки.

4-я неделя и далее: назначают по 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Для титрования с повышением дозы доступны таблетки с другими дозировками.

Пациенты пожилого возраста

По данным клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки.

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза равна 10 мг. При хорошей переносимости препарата в течение как минимум 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг/сутки по стандартной схеме титрования.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза равна 10 мг.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класса А и В по Чайлд-Пью) корректировка дозы не требуется.

Данные о применении мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Краткий обзор профиля безопасности

В клинических исследованиях деменции от легкой до тяжелой степени с участием 1784 пациентов получавших препарат Акатинол Мемантин и 1595 пациентов получавших плацебо общая частота случаев нежелательных реакций на препарат Акатинол Мемантин не отличалась от таковой при приеме плацебо; нежелательные реакции обычно имели легкую или умеренную степень тяжести.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями частота случаев которых была выше в группе лечения препаратом Акатинол Мемантин по сравнению с группой плацебо были головокружение (63% против 56% соответственно) головная боль (52% против 39%) запор (46% против 26%) сонливость (34% против 22% соответственно) и повышение артериального давления (41% против 28% соответственно).

Читайте также:  Состав и форма выпуска системного фунгицида Чистофлор

В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции которые наблюдались в клинических исследованиях препарата Акатинол Мемантин и после его появления на рынке. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 до 1

Частота не установлена

Психотические реакции 2

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления

Венозный тромбоз/ тромбоэмболия

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота не установлена

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение биохимических показателей функции печени

Общие расстройства и нарушения в месте введения

1 Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

2 Единичные случаи сообщения о которых получены в пострегистрационный период.

Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз лейкопения (включая нейтропению) панцитопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура острая почечная недостаточность синдром Стивенса-Джонсона.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия суицидальные мысли и попытки суицида. В рамках пострегистрационного применения сообщалось о возникновении указанных побочных реакций у пациентов принимавших Акатинол Мемантин.

Передозировка:

Имеются только ограниченные данные о передозировке полученные в ходе клинических исследований и в пострегистрационный период.

Случаи относительно большой передозировки (приема 200 мг и 105 мг/сутки в течение 3 дней соответственно) сопровождались либо только симптомами усталости слабости и/или диареи либо не сопровождались какими-либо симптомами вообще. В случаях передозировки с приемом дозы менее 140 мг или неизвестной дозы у пациентов наблюдались симптомы поражения центральной нервной системы (спутанность сознания вялость сонливость головокружение ажитация агрессивность галлюцинации и нарушения походки) и/или желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема внутрь в общей сложности 2000 мг мемантина сопровождавшегося поражением центральной нервной системы (кома в течение 10 дней позднее — диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без необратимых последствий.

В другом случае большой передозировки пациент также выжил и выздоровел. Пациент принял внутрь 400 мг мемантина перорально. У пациента развились симптомы со стороны центральной нервной системы такие как беспокойство психоз зрительные галлюцинации судорожная готовность сонливость ступор и потеря сознания.

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия направленные на выведение из организма активного вещества такие как промывание желудка прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени) подкисление мочи форсированный диурез.

При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.

Взаимодействие:

Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия предполагает усиление эффектов леводопы агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств в случае их применения одновременно с NMDA-антагонистами такими как мемантин. При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.

Одновременное применение мемантина со спазмолитиками дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать подбора дозы.

Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану.

В литературе также имеется один опубликованный отчет о возможном риске комбинированного применения мемантина и фенитоина.

Другие действующие вещества такие как циметидин ранитидин прокаинамид хинидин хинин и никотин использующие ту же систему транспорта катионов в почках что и амантадин возможно могут взаимодействовать с мемантином создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме крови.

Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме с мемантином.

В пострегистрационный период были зарегистрированы единичные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов одновременно получавших лечение варфарином. Несмотря на то что причинно-следственной связи установлено не было у пациентов одновременно принимающих пероральные антикоагулянты рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.

В фармакокинетических исследованиях однократной дозы у молодых здоровых добровольцев не наблюдалось никаких взаимодействий активного вещества мемантина с активным веществом глибенкламидом/метформином или донепезилом.

В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует активность CYP 1А2 2А6 2С9 2D6 2Е1 3А флавинмонооксигеназы эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.

Особые указания:

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того мемантин может вызывать изменение скорости реакции поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом эпилепсией судорогами (в том числе в анамнезе) одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин кетамин декстрометорфан) наличие факторов повышающих pH мочи (резкая смена диеты например переход на вегетарианство обильный прием щелочных желудочных буферов) тяжелые инфекции мочевыводящих путей инфаркт миокарда (в анамнезе) сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA) неконтролируемая артериальная гипертензия почечная недостаточность печеночная недостаточность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Болезнь Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции как правило приводит к снижению способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Акатинол Мемантин в свою очередь также оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами поэтому больных следует предупредить о необходимости проявлять особую осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из ПП/алюминиевой фольги.

2 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Роттендорф Фарма ГмбХ, Ostenfelder Strasse 51-61, 59320 Ennigerloh, Germany, Германия

Источник

Акатинол Мемантин, 5/10/15/20 мг, набор таблеток, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

фото упаковки Акатинол Мемантин

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
мемантин гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; тальк; магния стеарат
оболочка: метакриловой кислоты сополимер; натрия лаурилсульфат; полисорбат 80; триацетин; симетикона эмульсия; тальк

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 9 упаковок.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны.

Фармакодинамика

Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Выведение протекает двухфазно. T1/2 составляет в первой фазе — 4–9 ч, во второй — 40–65 ч. Выводится с мочой.

Акатинол Мемантин: Показания

Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)

Руководитель Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ

Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ России

Химическое название: 1-амино−3,5-диметил-адамантана гидрохлорид 3,5-диметил-трицикло-(3,3,1,1 3 7 )-декан−1-аминогидрохлорид

Таблетки, покрытые оболочкой, кремового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны. Покрыты пленочной оболочкой. Длина таблетки 12,6±0,1 мм; ширина 5,6±0,1 мм; высота 3,7±0,1 мм.

Читайте также:  Нуммулит лекарство сироп инструкция

Капли — бесцветный прозрачный раствор.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество — мемантин гидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества: лактоза 174,75 мг, МКЦ 52,100 мг, кремния диоксид коллоидный 1,25 мг, тальк 11,15 мг, магния стеарат 0,75 мг; пленочное покрытие: метакриловой кислоты сополимер 1,446 мг, натрия лаурил сульфат 0,010 мг, полисорбат 80 0,034 мг, триацетин 0,150 мг, SE 0,01 мг, тальк 0,35 мг.

1 мл капель содержит: активное вещество — мемантин гидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества: калия сорбат 2 г, раствор сорбитола 100 мл, вода очищенная 888 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему, являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт — блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

После приема внутрь Акатинол Мемантин быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Элиминация протекает в две фазы. T1/2 составляет, в среднем, в первой фазе — 4–9 ч, во второй — 40–65 ч. Выводится преимущественно почками (75–90%).

Дегенеративная деменция (альцгеймеровского типа), сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести. Ослабление памяти, способности концентрировать внимание, способности к обучению. Церебральный и спинальный спастический синдром вследствие черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, инсульта.

Противопоказания

— Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.

— Выраженные нарушения функции почек.

С осторожностью назначают больным тиретоксикозом, эпилепсией.

Побочные действия

Головокружение, чувство усталости, беспокойство, повышенная возбудимость, тошнота.

Взаимодействие

При одновременном применении Акатинола Мемантина с барбитуратами, нейролептиками, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Передозировка

Возможно усиление проявлений описанных побочных действий.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.

Взрослым при синдроме деменции назначают в течение 1-й нед терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й нед — в дозе 10 мг/сут. В течение 3-й нед — в дозе 15–20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг. При нарушениях движения, обусловленных патологией со стороны ЦНС, назначают в течение 1-й нед лечения в суточной дозе 10 мг, в течение 2-й нед — в дозе до 10 мг/сут, в течение 3-й нед — 20–30 мг. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы на 10 мг еженедельно до достижения суточной дозы 60 мг.

Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10–20 мг/сут.

Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня, препарат следует принимать во время еды, последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.

Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения.

Детям назначают в дозе 500 мкг/кг/сут.

Особые указания

Больным пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30 и 90 шт.

Капли для приема внутрь: во флаконах 50 и 100 мл.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Таблетки — 3 года, капли — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Предприятие-производитель

«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КгаА» 60318, Германия, Франкфурт-на-Майне

Источник



Акатинол Мемантин : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: мемантин гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза – 174,75 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 52,1 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,25 мг; тальк – 11,15 мг; магния стеарат – 0,75 мг.
Оболочка: метакриловой кислоты сополимер, тип С – 1,449 мг, натрия лаурил сульфат – 0,01 мг; полисорбат 80 – 0,034 мг; триацетин – 0,15 мг; симетикона эмульсия – 0,007 мг; тальк – 0,35 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – таблетки белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для лечения деменции

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Выведение протекает двухфазно. Период полувыведения составляет в первой фазе – 4-9 ч, во второй фазе – 40-65 ч. Выводится с мочой.

Показания к применению

  • Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, беременность, грудное вскармливание, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.
Взрослым при деменции назначают в течение 1-й недели терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели – в дозе 10 мг/сут. В течение 3-й недели – в дозе 15-20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Побочное действие

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (?1/10), часто (?1/100 до

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначение с амантадином, кетамином и дексаметофаном. Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, кинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение уровня гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.

Особые указания

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому у пациентов, получающих лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

4 года. Не использовать по окончании срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в местах недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА» D-60318, Германия, Франкфурт-на-Майне

Фасовщик (первичная упаковка)

Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА – Германия

Упаковщик (вторичная/третичная упаковка)

Мерц Фарма ГмбХ И Ко. КГаА – Германия
или
ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д.2

Читайте также:  Tutis zippy pia инструкция

Выпускающий контроль качества

Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА – Германия или ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия

Источник

Акатинол Мемантин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: мемантин гидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая: 65,875 мг

Кроскармеллоза натрия: 3,375 мг

Кремния диоксид коллоидный: 0,375 мг

Магния стеарат: 0,375 мг

Опадрай белый: 3 мг состоящий из:

— Гипромеллоза: 1,875 мг

— Диоксид титана E171: 0,9375 мг

— Макрогол 400: 0,1875 мг

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: мемантин гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая: 131,75 мг

Кроскармеллоза натрия: 6,75 мг

Кремния диоксид коллоидный: 0,75 мг

Магния стеарат: 0,75 мг

Опадрай жёлтый: 6 мг состоящий из:

— Гипромеллоза: 3,75 мг

— Диоксид титана E171: 1,8 мг

— Макрогол 400: 0,375 мг

— Оксид железа жёлтый E172: 0,075 мг

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит

Активное вещество: мемантин гидрохлорид 15 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая: 197,625 мг

Кроскармеллоза натрия: 10,125 мг

Кремния диоксид коллоидный: 1,125 мг

Магния стеарат: 1,125 мг

Опадрай оранжевый: 9 мг состоящий из:

— Гипромеллоза: 5,625 мг

— Диоксид титана E171: 2,2275 мг

— Макрогол 400: 0,5625 мг

— Оксид железа жёлтый E172: 0,549 мг

— Оксид железа красный E172: 0,036 мг

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: мемантин гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая: 263,5 мг

Кроскармеллоза натрия: 13,5 мг

Кремния диоксид коллоидный: 1,5 мг

Магния стеарат: 1,5 мг

Опадрай розовый: 12 мг состоящий из:

— Гипромеллоза: 7,5 мг

— Диоксид титана E171: 3,3984 мг

— Макрогол 400: 0,75 мг

— Оксид железа красный E172: 0,2004 мг

— Оксид железа жёлтый E172: 0,1512 мг

Описание

Таблетки, 5 мг — от белого до почти белого цвета, овальной формы, покрытые плёночной оболочкой, имеющие гравировку «5» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Таблетки, 10 мг — от светло-жёлтого до коричневато-жёлтого цвета, овальной формы, покрытые плёночной оболочкой, с риской на каждой стороне и с гравировкой «М» слева и справа от риски на одной стороне, а с другой стороны с гравировкой «1» слева от риски и «0» справа от риски.

Таблетки, 15 мг — от оранжевого до коричневато-оранжевого цвета, овальной формы, покрытые плёночной оболочкой, имеющие гравировку «15» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Таблетки, 20 мг — от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые плёночной оболочкой, имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспаpтат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение: ежедневные дозы в 20 мг в сутки ведут к стабильной концентрации мемантина в плазме 70–150 нг/мл.

Метаболизм: около 80 % мемантина выводится в неизменённом виде. При экспериментах in vitro метаболизма, осуществляемого цитохромом P450, выявлено не было. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью.

Выводится из организма моноэкспоненциально, с периодом полувыведения терминальной фазы 60–100 часов. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Показания

Деменция средней и тяжёлой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5–29 мл/мин), тяжёлая печёночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью

С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией; предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный приём щелочных буферных растворов), тяжёлые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus bacteria), инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III–IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печёночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время.

Можно принимать независимо от приёма пищи.

1-я неделя (дни 1–7): одна таблетка дозировкой 5 мг каждый день в течение семи дней.

2-я неделя (дни 8–14): одна таблетка дозировкой 10 мг каждый день в течение семи дней.

3-я неделя (дни 15–21): одна таблетка дозировкой 15 мг каждый день в течение семи дней.

Начиная с 4-ой недели: одна таблетка дозировкой 20 мг каждый день.

Побочное действие

1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции.

Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона, головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушения походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как: утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.

В самом тяжёлом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмоферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия, подкисление мочи, форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приёме с мемантином.

Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приёме с мемантином.

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин).

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой: набор таблеток 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

4 блистера из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, содержащих 7 таблеток дозировкой 5 мг, 7 таблеток дозировкой 10 мг, 7 таблеток дозировкой 15 мг и 7 таблеток дозировкой 20 мг в одной картонной раскладывающейся упаковке.

1 картонную раскладывающуюся упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Акатинол Мемантин:

Источник